季永明
- 作品数：13 被引量：10H指数：1
- 供职机构：合肥立方制药股份有限公司更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程环境科学与工程更多>>
- 罗氟司特及其代谢物在中国健康志愿者的药动学和生物等效性被引量：1
- 2015年
- 目的建立测定罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物血浆药物浓度的高效液相-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测法,研究其在人体的药动学和评价其生物等效性。方法 24名中国汉族健康男性志愿者采用单剂量、开放、随机、两交叉试验设计,分别单次口服罗氟司特试验制剂0.5 mg和参比制剂0.5 mg,清洗期为两周,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物经时血药浓度,利用DAS 2.1计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果单次口服罗氟司特片后罗氟司特主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(8.19±2.62)μg·L^(-1)、(8.12±2.25)μg·L^(-1);tmax分别为(0.98±0.48)h、(0.92±0.50)h;t1/2分别为(15.93±7.00)h、(15.66±6.16)h;AUC0-48 h分别为(44.91±14.47)μg·h^(-1)·L^(-1)、(46.31±12.59)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(50.79±15.58)μg·h^(-1)·L^(-1)、(52.48±15.23)μg·h^(-1)·L^(-1);以AUC0-48 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(96.84±13.10)%;活性代谢物罗氟司特N-氧化物主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(10.84±2.67)μg·L^(-1)、(10.84±2.73)μg·L^(-1);tmax分别为(9.13±5.62)h、(10.96±7.88)h;t1/2分别为(26.63±6.23)h、(28.45±8.69)h;AUC0^(-1)20 h分别为(558.45±144.26)μg·h^(-1)·L^(-1)、(580.86±166.10)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(594.31±158.51)μg·h^(-1)·L^(-1)、(627.84±186.51)μg·h^(-1)·L^(-1)。以AUC0^(-1)20 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(97.70±14.30)%。结论建立的HPLC-MS/MS分析方法准确灵敏,统计分析结果表明罗氟司特两种制剂生物等效。
- 李相鸿季永明梁大虎孙华周理想赵亚男谢海棠陈飞虎
- 关键词：罗氟司特串联质谱法药动学生物等效性
- 一种使用组合催化剂合成硝苯地平中间体的方法
- 本申请提供一种使用组合催化剂合成硝苯地平中间体的方法，属于有机药物合成技术领域。硝苯地平中间体的合成方法包括：在组合催化剂的作用下，邻硝基苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶剂中发生缩合反应得到硝苯地平中间体。组合催化剂包括含氮杂...
- 李孝常李冰陈军季永明孟宪科胡德金
- 一种使用组合催化剂合成硝苯地平中间体的方法
- 本申请提供一种使用组合催化剂合成硝苯地平中间体的方法，属于有机药物合成技术领域。硝苯地平中间体的合成方法包括：在组合催化剂的作用下，邻硝基苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶剂中发生缩合反应得到硝苯地平中间体。组合催化剂包括含氮杂...
- 李孝常李冰陈军季永明孟宪科胡德金
- 文献传递
- 二氢吡啶类降压药物原料药微粉化的新方法
- 本申请提供一种二氢吡啶类降压药物原料药微粉化的新方法，涉及生物药物制剂技术领域。一种二氢吡啶类降压药物原料药微粉化的新方法，包括：将二氢吡啶类降压药物原料药溶解于第一溶剂，将溶解有二氢吡啶类降压药物原料药的第一溶剂加入到...
- 李孝常李冰李春正陈军季永明季俊虬苗青
- 文献传递
- 药物制剂渗透泵控释技术创新及产业化应用
- 季俊虬陈军高美华邓晓娟王清何杰季永明夏军朱平赵晓红
- 高端制剂研发是国际制药行业竞争热点，也是中国从制药大国走向制药强国的主攻方向。渗透泵控释技术以渗透压为释药动力，可使药物按预设速度释放，较长时间维持血药浓度在需求范围，避免药物集中释放引起的不良反应，提高疗效、用药安全性...
- 关键词：
- 关键词：药物制剂渗透泵
- 一种使用组合催化剂合成硝苯地平中间体的方法
- 本申请提供一种使用组合催化剂合成硝苯地平中间体的方法，属于有机药物合成技术领域。硝苯地平中间体的合成方法包括：在组合催化剂的作用下，邻硝基苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶剂中发生缩合反应得到硝苯地平中间体。组合催化剂包括含氮杂...
- 李孝常李冰陈军季永明
- 一种巯基化合物生产废液的处理方法及其应用
- 本发明提供了一种巯基化合物生产废液的处理方法及其应用，本发明巯基化合物生产废液的处理方法工艺简单，在以活性炭作为氧化催化剂的辅助条件下，对巯基化合物生产废液进行芬顿氧化反应，从而产生显著的协同增效效果，同时利用活性炭和难...
- 李孝常陈军季永明范冰冰孟宪科李冰赵吴杰
- 一种二巯基丁二酸及其盐和制备方法
- 本发明涉及有机合成技术领域，具体而言，涉及一种二巯基丁二酸及其盐和制备方法。本发明方法将乙基黄原酸盐与2,3‑二溴代丁二酸进行反应，得到2,3‑二乙基黄原酸酯‑1,4丁二酸；将所得2,3‑二乙基黄原酸酯‑1,4丁二酸水解...
- 李孝常范冰冰季永明李冰孟宪科
- 文献传递
- 二氢吡啶类降压药物原料药微粉化的方法
- 本申请提供一种二氢吡啶类降压药物原料药微粉化的新方法，涉及生物药物制剂技术领域。一种二氢吡啶类降压药物原料药微粉化的新方法，包括：将二氢吡啶类降压药物原料药溶解于第一溶剂，将溶解有二氢吡啶类降压药物原料药的第一溶剂加入到...
- 李孝常李冰李春正陈军季永明季俊虬苗青
- 文献传递
- 重复测量设计与随机区组设计原理及应用被引量：9
- 2004年
- 楚洁臧桐华叶冬青周成超季永明程萍
- 关键词：重复测量设计随机区组设计原理
