戴川
- 作品数：5 被引量：10H指数：2
- 供职机构：成都大学四川抗菌素工业研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成被引量：2
- 2015年
- 目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。
- 戴川赵圣轩陈宇瑛
- 关键词：利伐沙班中间体
- 利伐沙班合成工艺研究被引量：2
- 2016年
- 改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮和(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成并用于合成利伐沙班的方法,所得目标产物经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率达到16.4%。
- 戴川赵圣轩陈宇瑛
- 关键词：利伐沙班合成工艺
- 匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进
- 2016年
- 目的优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件。方法采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4'-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5)。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产。
- 林世博赵圣轩戴川陈宇瑛俞改改
- 关键词：匹伐他汀钙
- 利伐沙班工业化生产合成路线分析被引量：6
- 2015年
- 目的研究利伐沙班合成工艺,提高利伐沙班的合成产率,得到适合利伐沙班工业化的合成路线。方法通过查阅文献和专利,筛选出合成各关键中间体最优路线。结果与结论得到一条适用于工业化合成利伐沙班的路线。该法工艺简单,易于分离,适于工业化生产。
- 戴川赵圣轩林世博陈宇瑛
- 关键词：利伐沙班中间体
- 瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 目的改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺。方法以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产。
- 赵圣轩林世博戴川陈宇瑛
- 关键词：瑞舒伐他汀钙水解
