李国贤
- 作品数：19 被引量：5H指数：2
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- 一种高纯度雷美替胺的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度雷美替胺的制备方法，包括如下步骤：以1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮为起始原料，通过wittig‑horner反应，还原、氨基保护，在酸性条件下氨基脱保护，氢化反应，再经过...
- 张杰李国贤罗宏军朱晓鹤薛涛胡涛陈令武
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- 雷美替胺有关物质的合成被引量：1
- 2016年
- 根据雷美替胺的结构及合成工艺,制备了可能存在的2个有关物质:N-(2-(2,6-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基)丙酰胺(A)、(S)-N-(2-(7,8-二氢-6H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基)丙酰胺(B)经1H NMR、HRMS确证结构,以作为雷美替胺质量研究的参照物。
- 张杰李国贤罗宏军梁文薛涛朱晓鹤徐溶熔徐辰俊宋亚吴剑华
- 一种喹唑啉胺盐酸盐稳定多晶型物的制备方法
- 本发明公开了一种喹唑啉胺盐酸盐稳定多晶型物的制备方法，即一种适于工业化制备高纯度[6，7-双（2-甲氧基-乙氧基）-喹唑啉-4基]-(3-乙炔基-苯基)胺盐酸盐多晶型E的方法，该方法具有成本较低，操作简单，适合工业化生产...
- 刘永江骆宏鹏路显锋李国贤刘秀霞陈杨杨金荣庆蒋岩
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- 一种盐酸吉西他滨氧化杂质的制备方法
- 本发明提供了一种盐酸吉西他滨氧化杂质的制备方法，包括如下步骤：以盐酸吉西他滨为起始原料，依次经过溴代反应和水解反应，得到氧化杂质(1)。本发明的优点在于：所用试剂简单易得，合成路线简短，操作简单，收率较高，所得杂质产物的...
- 李国贤徐浩宇蔡伟李博张春来罗宏军申红红李旦金霞张海波吕慧敏董志奎尹必喜顾孝红
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- 2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸多晶型物及其制备方法和药物组合物
- 本发明公开了2‑[4‑(4‑氯苯甲酰基)苯氧基]‑2‑甲基丙酸多晶型物，其XRPD图谱中2θ值在5.5±0.2、7.9±0.2、15.9±0.2、19.3±0.2、20.3±0.2、22.2±0.2、22.6±0.2、2...
- 孟志罗宏军骆宏鹏姜琦李浩冬金荣庆李国贤宣景安
- 2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸多晶型物及其制备方法和药物组合物
- 本发明公开了2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸多晶型物，其XRPD图谱中2θ值在5.5±0.2、7.9±0.2、15.9±0.2、22.2±0.2、22.6±0.2、23.1±0.2、27.9±0.2、3...
- 孟志罗宏军骆宏鹏姜琦李浩冬金荣庆李国贤宣景安
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- 一种醋酸巴多昔芬多晶型B的制备方法
- 本发明公开了一种醋酸巴多昔芬多晶型B的制备方法，以巴多昔芬游离碱和冰醋酸为原料，成盐得醋酸巴多昔芬多晶型B。本发明制备工艺操作条件简单，无需在惰性气体保护下操作，制备过程中无需加入抗氧化剂，所制备出产品收率和纯度高，适合...
- 宣景安孟志罗宏军骆宏鹏袁峰泉尹必喜李国贤朱晶
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- 醋酸巴多昔芬的合成工艺改进
- 2014年
- 目的:改进醋酸巴多昔芬的合成工艺。方法:以对羟基苄醇和环己亚胺基乙基氯盐酸盐为起始原料,经过亲核取代、氯代得到侧链,4-苄氧基苯丙酮和4-苄氧基苯肼盐酸盐经缩合得母核,侧链和母核缩合后,经成盐,氢解、中和,与乙酸成盐总计6步得目标化合物。结果:目标化合物经质谱、核磁共振确证其结构。总收率可达53%,产品高效液相色谱法(HPLC)获得纯度可达99.5%以上。结论:改进后的工艺步骤大大缩短,且操作简单,醋酸巴多昔芬收率和纯度较高,适合工业化生产。
- 张春来姜琦宣景安李国贤
- 关键词：选择性雌激素受体调节剂合成工艺
- 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺被引量：1
- 2019年
- 以(S)-布洛芬为拆分剂,对(R,S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行拆分,获得雷美替胺的关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,ee值99%,总收率60%,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。
- 李国贤张杰罗宏军张春来孟志姜琦任中杰
- 关键词：手性拆分药物合成
- 一种喹唑啉胺盐酸盐稳定多晶型物的制备方法
- 本发明公开了一种喹唑啉胺盐酸盐稳定多晶型物的制备方法，即一种适于工业化制备高纯度[6，7-双（2-甲氧基-乙氧基）-喹唑啉-4基]-(3-乙炔基-苯基)胺盐酸盐多晶型E的方法，该方法具有成本较低，操作简单，适合工业化生产...
- 刘永江骆宏鹏路显锋李国贤刘秀霞陈杨杨金荣庆蒋岩
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