何冰 作品数:47 被引量:36 H指数:3 供职机构: 成都师范学院 更多>> 发文基金: 四川省科技厅科技支撑计划项目 四川省教育厅资助科研项目 四川省应用基础研究计划项目 更多>> 相关领域: 理学 文化科学 化学工程 医药卫生 更多>>
EZH2抑制剂中间体5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸的合成 2019年 表观遗传学靶点EZH2和多种类型癌症密切相关,新型EZH2抗肿瘤小分子的研发十分重要。5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸是一种靶向EZH2抗肿瘤新型小分子抑制剂的关键中间体,也是有机合成、药物合成的重要中间体,由它反应后可得到一系列重要的衍生物。从1H-吲唑-3-羧酸出发,经过溴代、甲酯化等反应,合成得到了5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸,同时对合成的关键一步工艺做了优化,得到关键步骤的最优的条件是碳酸钾做碱,在80℃条件下反应12小时。 何冰 奉强 黄洪权 林义峰 杨帆 常波 杨敏 李仲辉关键词:中间体 EZH2 一种有机合成反应的回流装置 本实用新型公开了化学反应装置技术领域的一种有机合成反应的回流装置,包括反应釜,所述反应釜的顶部右侧设置有进气管,所述进气管的内腔底部设置有控制阀,所述反应釜的右侧壁中央位置设置有回流口,所述反应釜的右侧设置有回流装置,所... 杜琳 何冰 陶果 刘玉容 张琦 何应森文献传递 硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性 2020年 结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-苯噻唑(6)系列化合物,测试了所有化合物在1和0.1μmol/L浓度下对结核分枝杆菌H37Ra的抑制率。构效关系分析表明,苯环上有取代基有利于活性,且苯环上对位取代普遍优于间位和邻位取代,对位吸电子基团取代活性优于对位供电子基团取代活性。在苯环对位吸电子基团取代中,—CF3取代的化合物2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-(4-(4-三氟甲基)苯基)噻唑(6f)活性最高,在1和0.1μmol/L浓度下,抑制率分别为99.6%和93.4%。鉴于新化合物具有抗结核高活性,化合物6f可作为抗结核候选化合物进一步研究。 何冰 钟鑫鑫 冉凯 奉强 余登斌 韩涛 李仲辉 余洛汀关键词:硝基呋喃 结核分枝杆菌 构效关系 一种合成螺环吲哚萘醌和吲哚咔唑萘醌化合物的方法 本发明涉及有机合成技术领域,公开了一种合成螺环吲哚萘醌和吲哚咔唑萘醌化合物的方法,包括:取氮甲基吲哚衍生物(Ⅰ)和1,4‑二萘醌衍生物(Ⅱ),在单质碘的催化作用下,以过硫酸铵为氧化剂,在有机溶剂中形成双吲哚萘醌化合物(Ⅲ... 董宇 兰美凤 林月琴 邓国伟 何冰硝基呋喃类抗结核化合物 本发明公开了一种硝基呋喃类抗结核化合物,该化合物结构为<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="87" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" i... 何冰 钟鑫鑫 冉凯 徐小兵 奉强 杜琳 李仲辉 余洛汀文献传递 3-甲基-1H-吡咯合成工艺研究 2020年 以二乙胺盐酸盐和甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料,经Mannich反应、磺酰胺化反应、吡咯啉成环反应、脱水烯化、脱氢芳构化、水解和脱羧反应合成3-甲基-1H-吡咯,最优反应条件下公斤级七步反应总收率达到24.4%,中间体及产物结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)确证。该工艺路线原料经济易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。 何冰 何冰 罗天文 奉强 李仲辉 张小玲关键词:合成工艺 基于药效团的BRD4靶向小分子抑制剂虚拟筛选 被引量:1 2021年 BRD4靶点和多种肿瘤密切相关,是具有良好成药性的热门靶点。本文选取活性较好且结构差异较大的BRD4小分子抑制剂作为训练集分子,基于配体小分子共同特征(HipHop)方法使用Discovery Studio 3.0分子模拟软件构建了药效团。药效团通过测试集验证、ROC曲线验证(SE(sensitivity)=0.93765、SP(specificity)=0.89500、(AUC)=0.956),结果表明构建得到的药效团具有较强的可靠性和较高的可信度。药效团模型含有1个芳环中心、1个疏水基团、2个氢键受体四个药效特征元素。此药效团被用于ZINC数据库进行虚拟筛选,共筛选了861203个分子,命中率为0.782%。再对筛选得到的分子经过分子对接、ADMET成药性预测、构象分析并讨论分子-蛋白相互作用模式,最终得到了21个有潜力的BRD4小分子抑制剂。 何冰 陈壮壮 邹钰嵘 奉强 杨帆 王治钒 周宏伟 余洛汀关键词:药效团 分子对接 城市夜跑运动开展的现象研究——以成都市为例 被引量:3 2017年 随着成都市全民健身的不断开展,夜跑运动得到进一步发展。但纵观在全民健身促进下的城市运动,其发展或多或少都有不尽如人意之处。通过对成都市夜跑运动文献资料和实地调查的研究,以夜跑运动为研究主线,基本描绘其发展的现状,对存在的主要问题进行梳理和综合,思考其对策,力图形成一个完善的规划,为发展的持久性提供一定的参考。 乔曦 何冰关键词:全民健身 终身体育 不对称含噁二唑π-共轭寡聚芳烃的合成及结构-性质关系 2016年 以碘代芳烃与芳基硼酸在钯催化下的Suzuki交叉偶合反应为关键步骤,采用收敛法成功合成了一系列结构不对称的含噁二唑π-共轭寡聚芳烃OX-Ph3An,OX-Ph3Np和OX-Ph3TPA,并对它们的结构、热学性质、光学性质和电化学性质进行了表征。结果表明:新合成的不对称含噁二唑π-共轭寡聚芳烃具有很高的热稳定性(Tdec=487-517℃)和较高的玻璃态转化温度(Tg=91-112℃)。 邓国伟 张琦 奉强 何冰 刘玉容 韩涛 孙康 张小玲 李仲辉关键词:噁二唑 地方高校理科人才“双创”教育生态建设探索 被引量:1 2024年 近年来,“大众创业、万众创新”已成为时代强音,新时代社会发展对高校人才培养提出了新要求。地方高校理科人才“双创”教育生态建设过程中依旧存在不足。该文立足地方高校理科人才“双创”教育理念和改革方向,结合理科的学科特点、学科资源等优势,以生态教育建设为核心,从教育理念、体制机制、师资队伍以及资源建设等方面推动“双创”教育的健康发展,让“双创”教育生态建设做到可持续、循环、协同、开放,积极构建地方高校理科人才“双创”教育生态体系。 董宇 陈勇 周瑞琪 唐颖 何冰关键词:地方高校 理科