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小白菊内酯类似物的制备方法及应用: 本发明涉及小白菊内酯类似物的制备方法及应用，属于有机合成领域。在保留小白菊内酯主要活性基团α‑亚甲基γ‑内酯和环氧结构的基础上，通过改变其骨架，设计了一系列化合物，并对其体外抗癌活性进行测试。通过简便的方法合成一系列具有...; 胡昆钟健任杰许园元赵月欣

萝卜硫素衍生物及其制备方法和用途: 本发明涉及一种萝卜硫素衍生物，结构式如下所示：<Image file="DDA00002031927400011.GIF" he="49" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" w...; 胡昆祁燕杰任杰赵娟陈新

刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：10: 2012年; 设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素。; 胡昆徐华金辛文群陈新任杰; 关键词：刺芒柄花素氮芥衍生物抗肿瘤活性

甘草素缩胺硫脲类衍生物的合成及抗癌活性被引量：1: 2011年; 目的研究甘草素缩胺硫脲类衍生物的合成方法及抗癌活性。方法酸性条件下,甘草素与肼基二硫代甲酸甲酯在乙醇中回流缩合成腙,同时二硫代甲酸甲酯基水解成硫代甲酸基,然后在二环己基碳二亚胺(dicyclohexylcarbodiimide,DCC)催化下与相应的胺反应得到目标化合物3a-3j。采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法,以五氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)为阳性对照药,评价目标化合物对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)7个肿瘤细胞株及人肾上皮细胞(293)一个正常细胞株的细胞毒活性。结果合成了10个新化合物,其结构经IR、1 H-NMR1、3 C-NMR和MS确证。体外抗癌活性表明大部分衍生物对K562和DU-145有一定的活性。结论从构效关系看,作者推断在甘草素4-C位接入缩胺硫脲基团可以提高抗癌活性。; 任杰潘莎莎胡昆; 关键词：甘草素抗癌活性

胡椒碱对人胃癌SGC-7901细胞抗肿瘤活性的体外实验研究被引量：7: 2014年; 胡椒碱(Piperine)是一种从胡椒属植物中提取的生物碱,具有镇静、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。探讨胡椒碱对人胃癌SGC-7901细胞的增殖抑制和诱导凋亡的作用。采用MTT比色法测定其对SGC-7901细胞增殖抑制率;通过免疫荧光法、流式细胞术、Western blot法对其进行抗癌机制研究。MTT结果显示Piperine处理细胞72h的IC50值为37.41μmol·L-1,且呈现时间剂量依赖性;Hoechst33258染色荧光显微镜观察发现Piperine能诱导SGC-7901细胞核形态学改变,部分细胞呈现典型的凋亡形态学特征;AnnexinⅤ?FITC/PI荧光双染结果亦证实Piperine可以诱导SGC-7901细胞发生凋亡;DAPI和DCFH-DA染色流式细胞术分析显示Piperine诱导SGC-7901细胞G2/M期阻滞、细胞活性氧产生增加;Western blot分析发现Bcl-2蛋白表达减少,Bax蛋白表达逐渐增加,呈现剂量依赖性,且Bax/Bcl-2比例增加。因此,Piperine具有抑制SGC-7901细胞增殖和诱导凋亡的抗肿瘤活性。; 任杰许园元胡昆; 关键词：胡椒碱 SGC-7901细胞活性氧

一种白藜芦醇的合成方法: 本发明提供了一种白藜芦醇的合成方法，属于天然产物合成技术领域。以3，5‑二甲氧基苯甲酸为原料，经酰氯化反应生成3，5‑二甲氧基苯甲酰氯(12)；12又经酰胺化反应生成3，5‑二甲氧基苯酰胺(13)；13经Hofmann(...; 胡昆闫雪龙任杰; 文献传递

一种偏苯三甲酸的合成方法: 本发明属于有机化工技术领域，具体涉及一种偏苯三甲酸的合成方法。以偏苯三酸酐为起始原料，经酯化反应生成1,2,4‑苯三羧酸三甲酯，1,2,4‑苯三羧酸三甲酯再经水解反应得到偏苯三甲酸。本发明方法操作简单，反应条件温和，使用...; 胡昆闫雪龙任杰; 文献传递

一种白皮杉醇的合成方法: 本发明以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料，经wittig反应生成3‑羟基‑4‑甲氧基苯乙烯，3‑羟基‑4‑甲氧基苯乙烯与3,5‑二甲氧基溴苯经Heck反应得到E‑3‑羟基‑3＇，4，5＇‑三甲氧基二苯乙烯，E‑3‑羟...; 任杰闫雪龙胡昆; 文献传递

一种苯并噁嗪类激动剂的制备方法: 本发明公开了一种苯并噁嗪类激动剂的制备方法，属于蛋白偶联受体技术领域。以2-硝基间苯二酚为原料，经过七步反应，合成了目标化合物。本发明的合成方法操作简便，避免了使用有毒试剂，可以用于制备较大量的BI-167107及其类似...; 陈新王江波孙小强任杰胡昆; 文献传递

抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐的合成被引量：2: 2021年; 以4-哌啶甲酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、脱水和还原反应合成中间体N-苄基-4-哌啶甲醛8;再以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经缩合、还原、分子内环化反应合成中间体5,6-二甲氧基-1-茚酮9;最后中间体8和中间体9经缩合、还原反应后成盐合成了抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐,总收率56.8%,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。该路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较高等优点。; 胡昆谢宇轩任杰; 关键词：缩合盐酸多奈哌齐阿尔茨海默病制药

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任杰