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大豆糖苷修饰阳离子脂质体的体外肝细胞靶向性被引量：7: 2006年; 目的研究肝靶向物质大豆糖苷(soybean-derived sterylglucoside,SG)的加入对阳离子脂质体肝细胞靶向性的影响。方法以荧光素钠(FS)为模型药物,采用HepG22.2.15细胞模型和SD雄性大鼠,检测SG,SG/Brij-35(卞泽-35)和SG/PEG-DSPE(polyethyleneglycol-distearoylphos phatidylethanolamine)修饰的阳离子脂质体的物理化学性质,在细胞培养水平和离体肝脏水平考察阳离子脂质体的转染和肝细胞选择性。结果未修饰以及SG,SG/Brij-35和SG/PEG-DSPE修饰的FS阳离子脂质体在中性溶液中的包封率分别为91·74%,88·46%,89·70%和83·12%,粒径分别为124·4,113·7,110·8和93·0nm,空白脂质体在溶液中表面电荷为正。细胞培养和肝脏灌流结果说明,阳离子脂质体的转染率显著高于中性脂质体,SG单独修饰后的阳离子脂质体的细胞转染率较未修饰有显著提高,SG/Brij-35修饰的阳离子脂质体则表现出肝实质细胞选择性。结论阳离子脂质体可以促进FS进入肝脏细胞,具有较高的肝细胞摄取率,而SG/Brij-35的修饰可以提高脂质体的肝细胞选择性。; 石靖齐宪荣杨莉费然魏来; 关键词：阳离子脂质体肝靶向

紫外-可见分光光度法测定蛇毒中精氨酸酯酶的活力被引量：1: 2002年; 建立了紫外可见分光光度法测定蛇毒中精氨酸酯酶活力的方法 ,检测波长为 491nm ,在Nα 甲苯磺酰 L 精氨酸盐酸盐甲酯浓度 2～ 10 μmol/mL范围内 ,线性关系良好 (r =0 .9999)。结果 ,每 1mg蛇毒中精氨酸酯酶的平均酶活力单位为 0 .676± 0 .0 3 5 ;高、中、低三种浓度水平的蛇毒在淀粉中的平均回收率依次为 99.42 %± 3 .2 0 %、92 .81%± 1.60 %、10 0 .95 %± 4.2 0 % ;日内和日间相对标准偏差均小于 15 %。; 李荣誉臧莹安吕万良石靖董学清; 关键词：蛇毒紫外-可见分光光度法精氨酸酯酶酶活力蛇毒制剂

豆甾醇糖苷/聚乙二醇衍生物修饰的阳性脂质体体内分布和肝实质细胞靶向性被引量：8: 2004年; 目的　研究经豆甾醇糖苷 (sterylglucoside ,SG)修饰的以DC Chol为阳性脂材的脂质体体内分布情况和达到小鼠肝实质细胞靶向的可能性。方法　合成阳性脂材 3β [N (N′ ,N′ 二甲基氨乙基 )氨基甲酰基 ]胆固醇 (DC Chol) ,制备3H 胆固醇标记的阳性脂质体 (caitonicliposome,CL) ,SG和聚乙二醇二硬酯酰磷酯酰乙醇胺 (PEG DSPE)修饰的阳性脂质体 (SG PEG CL) ,以及包封1 2 5I标记的硫代反义寡核苷酸 (asODN)的阳性脂质体 (SG PEG CL asODN) ,分别测定CL ,SG PEG CL ,SG PEG CL asODN和asODN溶液 (asODN )在小鼠不同器官及CL ,SG PEG CL肝内不同细胞中的分布。结果　CL和SG PEG CL表现较高肝脏聚集性 ,SG PEG CL在肝实质细胞中浓度显著高于CL (P <0 0 1) ,非实质细胞中浓度明显小于CL(P <0 0 1)。SG PEG CL asODN相对于asODN表现出明显的肝脾聚集性 (P <0 0 1)。结论　用阳性脂质体包载基因药物能改善药物的体内分布。; 石靖严文伟齐宪荣杨莉张鹂; 关键词：肝实质细胞

紫外—可见分光光度法测定蛇毒中精氨酸酯酶的含量被引量：1: 2002年; 应用建立的紫外 -可见分光光度法测定蛇毒中精氨酸酯酶含量的方法 ,检测波长 λ=4 91nm处 ,在 Na-甲苯磺酰 - L -精氨酸盐酸盐甲酯浓度 2～ 10μmol· ml-1范围内 ,线性关系良好 (r=0 .9999) ;测定结果是每 1mg蛇毒中精氨酸酯酶的平均酶活力单位为 0 .6 76± 0 .0 35 (n=5 ) ;高、中、低三种浓度水平的蛇毒在淀粉中的平均回收率依次为 99.4 2± 0 .0 32 %、92 .81± 0 .0 16 %、10 0 .95± 0 .0 4 2 % (n=5 ) ;日内和日间相对标准偏差均小于 15 %。; 李荣誉吕万良石靖董学清; 关键词：蛇毒紫外-可见分光光度法精氨酸酯酶

肝脏靶向阳离子脂质体的研究: 该研究的目的是构建具有肝实质细胞靶向性,高转染率,性质稳定的阳离子脂质体基因转染体系.首先考察不同表面活性剂和高分子物质修饰阳离子脂质体对脂质体体外性质和稳定性的影响.以荧光素钠(FS)为模型药物,采用HepG22.2....; 石靖; 关键词：阳离子脂质体肝靶向性

8-氯腺苷长循环脂质体的制备及其在大鼠体内的药代动力学被引量：2: 2005年; Aim To prepare 8-chloro-adenosine (8-Cl-A)long circulation liposomes with high entrapped efficiency and prolonged action-time of 8-Cl-A in vivo. Methods To prepare 8-Cl-A long circulation liposomes of nanometer size by improved multiple emulsion. The entrapped efficiency, size and size distribution of 8-Cl-A long circulation liposomes were determined, and its pharmacokinetics in rats was evaluated. Results The entrapped efficiency of 8-Cl-A long circulation liposomes was 62.70% and mean diameter of the liposomes was 79.9 nm. The pharmacokinetics studies indicated that 8-Cl-A long circulation liposomes showed higher drug concentration and larger AUC values than that of 8-Cl-A after iv to rats. Conclusion 8-Cl-A long circulation liposomes could prolong the action-time of 8-Cl-A in vivo.; 杨莉齐宪荣石靖陈文倩张强; 关键词：8-氯腺苷长循环脂质体药代动力学

8-氯腺苷脂质体的制备及性质考察被引量：1: 2005年; 8-氯腺苷(8-Chloro-Adenosine，8-Cl-A)是一新型抗肿瘤化合物，对小鼠肝癌实体瘤及人白血病HL-60和K562细胞等有明显的抑制作用，但8-Cl-A诱导MOLT-4细胞凋亡具有时间及浓度的依赖性。毒理学实验表明其毒性较低，因而具有重大的开发价值。但Wang等发现8-Cl-A注射液进入体内后，经过腺苷脱氨酶作用迅速降解成8-氯肌苷(8-Cl-I)而失活，大鼠静脉注射8-Cl-A的剂量为25mg·kg^-1时，第一相生物半衰期仅为0．83min^-1，药物的代谢速度快，半衰期短，; 杨莉齐宪荣石靖张强; 关键词：药物性质腺苷脱氨酶代谢速度抗肿瘤化合物

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石靖