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基于Click反应设计和合成新型HDAC抑制剂
2024年
利用Click反应将活性片段进行拼接,设计并合成新型的抗肿瘤药物组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂.以3-氟邻苯二甲酸酐为起始原料,通过取代反应得到3-丙炔氨基邻苯二甲酸酐(化合物1);以2-溴乙醇为起始原料通过Williamson反应、对甲苯磺酰化反应和叠氮化反应得到化合物4a—4c;化合物1和化合物4a—4c通过Click反应得到目标化合物5a—5c.目标化合物结构经1H-NMR进行确认,并采用HDACs试剂盒对目标化合物进行活性测试.初步生物活性测试结果表明化合物5b与阳性对照药物具有相当的HDAC抑制活性.
朱明霞张蓬勃宋艳玲
关键词:HDAC抑制剂CLICK反应
基于铜(I)催化Click反应的细胞内核酸、蛋白质荧光标记研究
细胞是一个统一且复杂的体系,如何在细胞内原位研究生物大分子是一项极具挑战性的任务。近年来,生物正交反应技术的发展为解决这一难题提供了新的途径。生物正交反应能够在细胞内迅速而特异性地进行反应,同时不干扰细胞内其他生命过程。...
冯梦祥
关键词:CLICK反应DNA
一种基于巯烯Click反应的HTPB弹性体及其制备方法
本发明涉及复合含能材料技术领域,具体公开了一种基于巯烯Click反应的HTPB弹性体及其制备方法,包括分别配制HTPB粘合剂溶液、硫醇化合物溶液和引发剂溶液;将硫醇化合物溶液加入到HTPB粘合剂溶液中,再加入引发剂溶液充...
黄谱李伟罗聪史钰黄晨孙鑫科吴忆雯李春涛石柯付晓梦匡双龙胡昆
一种基于Click反应制备多孔可生物降解微球的方法及应用
本发明公开了一种基于Click反应制备多孔可生物降解微球的方法及应用,以聚乙烯吡咯烷酮和一种极性溶剂的溶液为连续相,以多官能度的巯基、多官能度的不饱和生物基单体为原料,和另一种极性溶剂为分散相,快速反应生成可多孔的生物降...
李三保李伟杰聂俊朱晓群
一种基于菁染料聚集体转变和Click反应的可视化铜离子检测试剂盒以及检测方法
一种基于菁染料聚集体转变和Click反应的可视化铜离子检测试剂盒,包括3’端修饰叠氮基团和5’端修饰炔基基团的脱氧核糖核酸储备液、还原性溶液、铜离子荧光探针储备液和K<Sup>+</Sup>缓冲溶液。将菁染料荧光探针分子...
于丽佳刘璐
铜催化中断click反应:多取代含硫三氮唑的合成研究
2002年,Sharpless和Meldal课题组同时报道了一种温和条件下以铜为催化剂,以末端炔烃和叠氮有机小分子为起始原料的Huisgen环加成反应高区域选择性的制备了1,4-二取代三氮唑类化合物,这就是我们所熟知的C...
孙鹏飞
关键词:自由基反应
基于click反应共轭微孔聚合物的合成及其光催化应用
这几年来,以可见光作为能源的光诱导有机转化已经在机合成中得到了广泛发展和运用。Ti O2、过渡金属配合物和有机染料已经被广泛开发并运用于可见光诱导的光催化转化中。但均相催化材料仍然存在不足,其中包括金属残留、成本高、稳定...
曾焱
关键词:CLICK反应光催化
一种基于Click反应荧光标记的CAR-T细胞及其构建方法与应用
本发明公开了一种基于Click反应荧光标记的CAR‑T细胞及其构建方法与应用,含荧光基团的炔基工具分子和表达至CAR‑T细胞表面的叠氮基寡糖发生Click反应形成荧光标记的CAR‑T细胞,能用于制备治疗肿瘤的药物。本发明...
滕牧洲李志嘉李玉民王崧
一种基于Click反应的CAR-T细胞药物递送平台及其构建方法与应用
本发明公开了一种基于Click反应的CAR‑T细胞药物递送平台及其构建方法与应用,其是由负载药物的烯/炔基工具分子和表达至CAR‑T细胞表面的叠氮基寡糖发生Click反应形成。本发明优点包括:以CAR‑T细胞为基础,通过...
滕牧洲李志嘉李玉民王崧顾艳梅张嘉星
基于有机硅硼化合物与N-氧化物click反应的生物正交前药的设计、含成及生物活性研究
生物正交反应是一类可以在生物体系中进行的反应,具有极高的生物相容性和选择性。基于生物正交反应设计的前药策略在药物释放的特异性及时空可控性方面具有明显优势。过去十年已有大量的生物正交前药被报道,其中一款基于四嗪与反式环辛烯...
严志成
关键词:前药

相关作者

全志龙
作品数:57被引量:68H指数:5
供职机构:华侨大学
研究主题:二氧化碳共聚物 低分子量 不饱和 壳聚糖 CLICK反应
黄宇彬
作品数:147被引量:48H指数:3
供职机构:中国科学院长春应用化学研究所
研究主题:键合 纳米胶束 胶束 高分子 血红蛋白
刘世勇
作品数:53被引量:135H指数:6
供职机构:中国科学技术大学化学与材料科学学院高分子科学与工程系
研究主题:原子转移自由基聚合 点击化学 温敏性 自组装 胶束
景遐斌
作品数:505被引量:1,373H指数:20
供职机构:中国科学院长春应用化学研究所
研究主题:脂肪族聚酯 开环聚合 聚乳酸 键合 聚苯胺
霍景沛
作品数:25被引量:20H指数:3
供职机构:佛山科学技术学院
研究主题:2(5H)-呋喃酮 荧光增白剂 呋喃酮 聚乳酸 CLICK反应