搜索到2292篇“ 1,4-二氢吡啶“的相关文章
- 基于1,4-二氢吡啶骨架的抗癌分子开发及生物活性研究
- 2025年
- 化疗作为目前癌症治疗的重要方法之一,主要通过化学药物抑制癌细胞活性,以缓解或治疗癌症病症。1,4-二氢吡啶(1,4-DHPs)是一种能够与多种受体结合的含氮杂环化合物,可广泛用作功能药物设计的分子支架,其{1}环不同取代基的引入对化合物的抗癌性能、受体结合能力等具有不同影响;5-氟尿嘧啶和2-氨基-6-氯嘌呤是已被成功报道的抗肿瘤活性药物。本研究通过在1,4-二氢吡啶骨架分子上引入5-氟尿嘧啶、2-氨基-6-氯嘌呤的抗癌结构,开发两种具有高抗肿瘤活性的化合物A和化合物B,并利用核磁共振图谱、质谱等进行系统性的化学表征;通过ctDNA的紫外滴定分析,发现这两类抗癌分子能与DNA进行外部键合,可能对抑制癌细胞DNA复制具有潜在贡献;通过抗癌活性的细胞层面分析,我们发现化合物A和化合物B对乳腺癌细胞MCF-7的IC 50值分别为26.08μmol/L、25.81μmol/L,呈现肿瘤细胞抑制活性。综合上述分析,本研究开发的以1,4-二氢吡啶为母体的5-氟尿嘧啶、2-氨基-6-氯嘌呤偶联分子,可与DNA结合并展现出对乳腺癌细胞的抑制活性,有望为抗肿瘤药物的开发提供参考价值。
- 毛志龙梅田恬王凯
- 关键词:1,4-二氢吡啶抗肿瘤活性5-氟尿嘧啶
- 一种1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种1,4‑二氢吡啶衍生物的制备方法,包括以下步骤:将乙烯焦油制备成石油焦,对石油焦进行酸化处理得到石油焦催化剂;将乙酰乙酸乙酯、醛类化合物、乙酸盐混合后,得到混合物;将石油焦催化剂加...
- 于祥龙李恒陈坤李维宁逯夏平刘志扬
- 4-烷基-1,4-二氢吡啶化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类4‑烷基‑1,4‑二氢吡啶化合物及其制备方法,该方法是以N‑取代基烯胺酮化合物或N‑取代基烯胺酮化合物和酸酐类化合物为原料,醚类化合物作溶剂,在催化剂、助剂、氧化剂存在条件下,在氮气气氛、60~120℃下...
- 余富朝孙瑜琳刘卓源张明帅陈龙坤刘东汉柴张梦洁
- 一种双1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及化学合成技术领域,具体公开一种双1,4‑二氢吡啶衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种新型结构的双1,4‑二氢吡啶衍生物,本发明将具有良好活性的喹喔啉结构引入双1,4‑二氢吡啶中作为桥连,更易于在生物体内形...
- 吴海霞王俊娜何敬宇李思业邢雨萱徐瑜晗李泽洋汪潮波习梦阳倪晶
- 三种1,4-二氢吡啶类药物的双水相手性萃取拆分研究
- 2024年
- 建立了一种以乙醇/硫酸铵作为双水相体系拆分三种1,4-二氢吡啶类手性对映体的方法。采用单因素实验分别考察了手性识别剂的种类、识别剂的浓度、待分离组分的浓度、pH值等几个方面的影响,确定了最佳分离条件:体系pH值为3,ME-β-CD浓度为0.3 mmol/L,L-酒石酸辛酯浓度为0.4 mmol/L,三种1,4-二氢吡啶类药物浓度均为0.4 mmol/L。以0.1%三乙胺正己烷-0.1%三乙胺乙醇(90:10)为流动相分离三种1,4-二氢吡啶类药物对映体,并考察了三种药物对映体的检出限、线性范围、回收率等。结果表明,三种药物对映体的检出限在0.020~0.035 mg/L之间,相关系数均不低于0.999,方法的线性关系良好,回收率为92.2%~105.3%,相对标准偏差为0.53%~1.87%。该方法准确、简便,可满足三种药物及其制剂的拆分及含量测定。
- 樊轻亚王万好程晓梅
- 关键词:双水相体系
- 磺酸化β-环糊精催化合成1,4-二氢吡啶
- 2024年
- β-环糊精是一种由生物发酵技术生产的环状低聚糖,由于其分子中含有多种类型的羟基活性基团,可通过选择性的化学反应进行修饰,从而制得环境友好的生物质基催化剂。利用β-环糊精与氯磺酸的反应,制备了磺酸化β-环糊精(β-CD-SO_(3)H)固体酸催化剂,在无溶剂条件下催化醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰乙酸甲酯)和乙酸铵反应,以85~97%的产率合成了一系列1,4-二氢吡啶衍生物。
- 李文欢王英磊田野曹春
- 关键词:1,4-二氢吡啶循环利用
- 1,4-二氢吡啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究
- 癌症作为全球发病率最高的疾病,它的治疗仍是当今医学具有挑战性的难题。临床上主要通过手术治疗、化学治疗、免疫治疗、基因治疗等手段进行诊治,其中化疗常常是癌症治疗的必要手段,然而,因其较弱的选择性和特异性导致在治疗过程中带来...
- 梅田恬
- 关键词:1,4-二氢吡啶多药耐药P-糖蛋白抗肿瘤活性
- 钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物的绿色合成被引量:1
- 2024年
- 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人死亡的首位原因.L-型钙通道是目前临床上主要使用选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.文章研究了在非均相催化剂离子交换树脂Amberlyst 15的催化以及无溶剂条件下,高效的合成了钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.该反应体系具有原料便宜、反应时间短、操作及后处理简单、催化剂可回收利用、反应可放大等优良特点.
- 谢建武刘俊男谢玄升
- 关键词:药物合成钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶非均相催化
- 一种制备含有薁环结构的1,4-二氢吡啶衍生物的方法
- 本发明公开了一种制备含有薁环结构的1,4‑二氢吡啶衍生物的方法,属于医药化工技术领域。该方法将1‑甲酰基薁‑3‑甲酸甲酯、乙酰乙酸酯、3‑氨基‑2‑丁烯酸酯或乙酸铵加入到混合溶剂中,室温下搅拌均匀;然后,再加入酸性离子液...
- 沈建忠卢华
- 以喹喔啉桥连的双1,4-二氢吡啶的设计合成与抗菌活性研究
- 细菌感染引发的疾病对人类健康构成了严重威胁,世界卫生组织(WHO)指出全球每年有1 300万患者遭受着细菌感染性疾病的威胁。研制新型抗菌药物是解决细菌感染的有效途径。为了寻找活性更高的新型抗菌剂,本研究运用活性结构拼接原...
- 王俊娜
- 关键词:1,4-二氢吡啶喹喔啉抗菌活性分子对接