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制备雄激素受体拮抗剂及其中间体的方法: 本发明涉及制备2‑氯‑4‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑‑5‑基)苄腈(III)的改进方法，其可用作制备甲酰胺结构的雄激素受体拮抗剂的中间体。该方法包括使用多相钯催化剂制备化合物(III)。; A·格吕曼O·卡亚雷宁

一种局部作用的雄激素受体拮抗剂及其应用: 本发明公开了一种局部作用的雄激素受体拮抗剂及其应用，所述雄激素受体拮抗剂为式(I)所示的化合物，或其立体异构体，或其药学上可接受的盐；本发明所提供的化合物的皮肤稳定性较好，代谢慢，发挥抗雄激素脱发作用，但在血浆内稳定性极...; 陆鹏王玉斌张英王亮

一种雌激素和雄激素受体双重降解剂及其应用: 本发明属于医药化学领域，涉及一类雌激素和雄激素受体双重降解剂及其应用。具体而言，该类雌激素和雄激素受体双重降解剂具有如下式(Ⅰ)所表示的结构，可用于治疗雌激素和/或雄性激素受体相关疾病或障碍。<IMG width="86...; 梅德盛丁一吴雄刘帅帅

一种双功能可降解雄激素受体的杂环化合物及其应用: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物、其立体异构体、其互变异构体或者它们的混合物，其可作为降解雄激素受体或其剪切体的蛋白降解剂；该化合物可用于制备治疗和/或预防与雄激素受...; 赵立文邓新山吴金华王地黄周刚

一种靶向雄激素受体蛋白降解的双功能化合物及其应用: 本发明提供一种靶向雄激素受体蛋白降解的双功能化合物及其应用，属于医药领域。具体地，本发明公开式I所示化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备预防或治疗雄激素介导的疾病的药物中的用途。; 叶斌唐悦李文华田松川尹军王新元金健于军

一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途: 本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识...; 杜武温坤付亿巍吕海斌何锦云秦德坤李宇段京义李勇艾朝武涂志林陈元伟李兴海

一种具有抗雄激素受体活性的化合物的多晶型及其制备方法和用途: 本发明提供了一种式(I)所示化合物的多晶型，包括晶型1、晶型2、晶型3以及无定形形式。其中，晶型1具有良好的稳定性，且制备方法简单易操作，更适用于放大生产，具有良好的工业化应用价值，可用于制备药物以预防或治疗雄性激素障碍...; 刘飞李先朝查全文赵欣吴刚林成刚

非典型类维生素A-7在制备雄激素受体抑制剂及抗肿瘤药物中的应用: 本发明公开了非典型类维生素A‑7在制备雄激素受体抑制剂及抗肿瘤药物中的应用，属于医药技术领域。本发明首次证明AR能够通过CMA途径降解，非典型类维生素A‑7作为AR的抑制剂，能够明显降低前列腺癌细胞内AR蛋白水平；并且，...; 赵越王春玉林琳张珺皙刘伟夏佳佳周新茹李尤美

神经复元方通过激活雄激素受体介导下游信号通路保护大鼠受损海马神经元的研究: 2025年; 目的探究神经复元方通过激活雄激素受体(AR)介导长链非编码RNA生长停滞特异性转录因子5(LncRNA GAS5)调控轴影响下游相关信号通路,从而治疗卒中后抑郁(PSD)的可能机制。方法取新生大鼠的海马组织,分离出原代大鼠海马神经元。对SD大鼠给予神经复元方灌胃处理,分离血清,获得空白血清和含药血清,检测确定空白血清和含药血清的最佳处理浓度。使用100μmol/L的过氧化氢(H2O2)对大鼠海马神经元细胞处理致损伤,得到损伤模型。分做2个子实验分析验证:①子实验Ⅰ分为损伤模型+空白血清组、损伤模型+AR激动剂组、损伤模型+含药血清组、损伤模型+含药血清+AR抑制剂组4组,利用Western blot法检测各组磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)/蛋白激酶B(Akt)、磷酸化磷脂酰肌醇3-激酶(p-PI3K)/磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、脑源性神经营养因子(BDNF)、酪氨酸激酶B受体(TrkB)的蛋白表达;②子实验Ⅱ分为空白血清组、损伤模型+空白血清组、损伤模型+含药血清组3组,利用RNA免疫沉淀(RIP)法检测AR蛋白与LncRNA GAS5基因的互作关系。结果①在p-Akt/Akt、p-PI3K/PI3K、BDNF、TrkB的蛋白表达方面,与损伤模型+空白血清组比较,损伤模型+AR激动剂组和损伤模型+含药血清组上述蛋白显著上升(P<0.05);与损伤模型+含药血清组比较,损伤模型+含药血清+AR抑制剂组上述蛋白显著下降(P<0.05)。②RIP结果显示,AR蛋白与LncRNA GAS5基因存在互作,LncRNA GAS5基因在调节AR的表达及其信号通路中扮演着重要的负向调控作用。结论神经复元方对H2O2诱导的SD大鼠海马神经元损伤有一定修复作用,其部分作用机制可能是神经复元方通过激活AR介导GAS5调控轴从而激活BDNF/TrkB/PI3K/Akt通路。; 廖婧彤李文涛潘公益蔡丽; 关键词：海马神经元雄激素受体中药研究

雄激素受体与PI3K/AKT通路相互作用机制在前列腺癌中的研究进展: 2025年; 雄激素受体通路与磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases,PI3K)/AKT通路均在前列腺癌的疾病进展中占据着举足轻重的地位。两条通路之间存在着错综复杂的相互作用,彼此间展现出相互制约的负向调节关系。鉴于此,针对这两条通路的联合抑制策略有望成为前列腺癌治疗的重要途径。本文旨在全面综述雄激素受体与PI3K/AKT通路相互作用的分子机制,以期为相关领域的研究提供新的视角与启示。; 熊天宇赵有权谢萍牛亦农; 关键词：前列腺癌雄激素受体 PI3K AKT 信号通路

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