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一种具有镇痛活性的高乌甲素衍生物及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有镇痛活性的高乌甲素衍生物及其制备方法和应用。该高乌甲素衍生物的结构如式I所示。本发明提供的高乌甲素衍生物镇痛活性高，水溶性好且生物毒性低，能够用于制备低毒性的镇痛药物，应用前景广阔。<IMG widt...; 周先礼高峰李晓欢李雨竹黄帅陈琳张银勇

一种具有镇痛活性的GABAA受体的靶向肽DZ2及其合成方法与应用: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一种靶向GABAA受体的环肽类镇痛药物DZ2，其氨基酸序列为：Cys‑Asn‑Thr‑Glu‑Arg‑Pro‑Gly‑Met‑Leu‑Asp‑Phe‑Lys‑Gly...; 赵伟欣董立龙杜肖娜陈梦雨于夏琳郝瀚陆洋王苗苗

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术的入山虎抗炎镇痛活性部位成分分析: 2025年; 目的:研究入山虎乙酸乙酯和正丁醇部位的抗炎镇痛活性,并初步分析其活性成分。方法:以二甲苯致小鼠耳肿胀法、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀法的炎症模型分析入山虎乙酸乙酯和正丁醇部位抗炎效果;以热板法和醋酸扭体法的疼痛模型考察入山虎的乙酸乙酯、正丁醇部位镇痛效果。采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术快速鉴定入山虎两个部位的化学成分。结果:与模型组比较,乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组小鼠耳肿胀度、足趾肿胀度显著降低(P<0.01,P<0.05),扭体次数显著减少(P<0.01),药后30 min痛阈值显著提高(P<0.01)。初步筛选得到入山虎乙酸乙酯和正丁醇化合物67个,初步鉴定结构53个,未知14个。结论:入山虎乙酸乙酯和正丁醇部位有较好的抗炎镇痛活性,推测两部位的活性成分为生物碱类成分。; 王柳萍蒙泔竹曾英港陶秋霞徐莹莹韦蕾唐慧林罗祖良韦岳正奉建芳; 关键词：乙酸乙酯部位正丁醇部位抗炎镇痛化学成分

含吲哚环的查尔酮类衍生物的制备及其抗抑郁、抗炎、镇痛活性: 2025年; 设计合成了7个吲哚查尔酮衍生物,并对7个化合物的抗抑郁、抗炎和镇痛活性进行评价。以吲哚-3-甲醛为原料,通过Aldol缩合反应,获得7个吲哚查尔酮化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证结构。采用ICR小鼠的绝望空间诱导的小鼠抑郁模型、二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型以及醋酸诱导的小鼠扭体模型分别测定目标化合物的体内抗抑郁、抗炎、镇痛活性。7个化合物表现出不同的抗抑郁、抗炎、镇痛活性。与对照组相比,3-氟吲哚查尔酮(11f)的抗抑郁活性最高(抑制率为65.98%),2-氟吲哚查尔酮(1e)对炎症的抑制作用最好(抑制率为94.14%),3,4-二甲基吲哚查尔酮(11b)的镇痛效果最佳(抑制率为87.36%)。合成的7个吲哚查尔酮衍生物具有一定的抗抑郁、抗炎、镇痛活性。说明7个化合物对抑郁症及其并发症具有潜在疗效。; 汤敏冯雨诺王秋实方超华胡立威关丽萍; 关键词：抗抑郁镇痛抗炎

抗炎镇痛活性肽GSN及RRD及其制备与应用: 本发明涉及生物医药技术领域，涉及抗炎镇痛活性肽的制备与应用。具体涉及抗炎镇痛活性肽GSN和RRD生物制备，以及它们在制备抗炎镇痛药物中的应用。所述的抗炎镇痛活性肽GSN或RRD可以与药学上可接受的载体混合制备临床上可接受...; 宋永波李春莉赵帆张景海

一种具有镇痛活性的草乌甲素衍生物及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有镇痛活性的草乌甲素衍生物及其制备方法和应用，涉及医药化学领域。该草乌甲素衍生物是式(I)所示化合物、或其异构体、或其氘代化合物、或其溶剂合物、或其前药、或其代谢产物、或其晶型、或其药学上可接受的盐。本...; 周先礼陈琳黄帅吴京川

具有抗炎镇痛活性的蓍草酚苷类化合物及其制备方法与应用: 本发明对蓍草中的有效成分进行深入研究，通过加热回流提取、D101大孔吸附树脂、HP2MGL大孔吸附树脂、正相硅胶柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段从蓍草乙醇提取物中进行目标性分离，并通过NMR、LC‑MS波谱手段鉴定化合...; 付瑞嘉唐于平徐顶巧王超乐世俊

鹿筋的常温浸提工艺与化学成分分析及提取物抗炎镇痛活性研究: 2024年; 目的优化鹿筋的提取工艺,深入分析鹿筋提取物的化学成分,同时考察鹿筋提取物的抗炎镇痛活性,以期为其实践应用提供科学依据。方法以鹿筋浸膏得率为指标,料液比、提取时间、鹿筋大小为优化因素,利用单因素实验获得鹿筋提取的最佳工艺;利用超高效液相色谱-串联质谱法(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)分析鹿筋提取物各萃取层的化学成分;利用脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导的RAW264.7炎症模型研究鹿筋提取物的体外抗炎活性,利用醋酸致小鼠扭体实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验研究鹿筋提取物的体内抗炎镇痛活性。结果鹿筋提取最佳工艺为料液比1∶40、提取时间6 d、鹿筋大小60目,该条件下浸膏得率为12.05%;通过数据库对比,推测鹿筋各萃取层中包含异香兰素、α-亚麻酸、胞嘧啶等38种化学成分,结合网络药理学结果,推测其中石斛碱、异阿魏酸、姜黄醇、辣椒素、金丝桃苷、山楂酸等具有抗炎镇痛作用;鹿筋提取物可以显著抑制LPS诱导的小鼠单核巨噬细胞白血病RAW264.7细胞中炎症因子一氧化氮(nitric oxide,NO)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的分泌,可以显著抑制醋酸引起的小鼠扭体和二甲苯引起的小鼠耳肿胀。结论优化的鹿筋提取工艺、利用UPLC-MS/MS测得的鹿筋化学成分及相关抗炎镇痛实验为鹿筋抗炎镇痛等保健方面的进一步应用提供了重要的数据支持,为我国东北等地丰富的鹿筋资源提供了新的发展路线。; 陈永柱周希志郭亚明潘季红徐彩铢王洋郭蕊黄瑞卿李巍赵余庆; 关键词：鹿筋抗炎镇痛活性 6-姜酚 Α-亚麻酸棕榈酸甲酯

羟基积雪草酸的镇痛活性及其作用机制研究: 2024年; 目前对积雪草的功效成分研究主要集中在三萜皂苷类成分,对其他成分的药理活性研究较少。本研究采用小鼠醋酸扭体实验、热板法实验和福尔马林实验,对羟基积雪草酸的镇痛活性进行探究。实验分为对照组、阳性药阿司匹林组和低(10 mg/kg)、中(20 mg/kg)、高(40 mg/kg)剂量的羟基积雪草酸(MA)组。同时,还采用阿片受体阻断实验,辣椒素和谷氨酸诱导的小鼠舔爪实验,对其镇痛机制进行研究。结果显示:MA在醋酸扭体实验和福尔马林实验的Ⅱ阶段表现出显著的镇痛活性;在醋酸扭体实验和福尔马林实验中,MA的镇痛活性没有被纳洛酮明显减弱;中、高剂量的MA均能有效地减轻由辣椒素所引起的疼痛,抑制率分别为29.5%和64.4%,还能有效地缩减由谷氨酸所引起的舔爪时间,抑制率分别为30.9%和56.1%。研究结果表明:MA可通过作用于外周神经系统发挥较好的镇痛作用;该化合物产生的镇痛活性可能涉及谷氨酸能系统和TRPV1的调节,但不涉及阿片能系统。; 白溪山邓超锐李育晓李红锐李艳红黄相中; 关键词：镇痛 TRPV1

一种具有镇痛活性的GABAA受体的靶向肽DZ2及其合成方法与应用: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一种靶向GABAA受体的环肽类镇痛药物DZ2，其氨基酸序列为：Cys‑Asn‑Thr‑Glu‑Arg‑Pro‑Gly‑Met‑Leu‑Asp‑Phe‑Lys‑Gly...; 赵伟欣董立龙杜肖娜陈梦雨于夏琳郝瀚陆洋王苗苗

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