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基于转录组学分析离子胁迫海洋源解淀粉芽孢杆菌GXU-1产纤溶酶的机制及其酶促动力学研究: 血栓是一种对人类生命健康危害性严重的疾病,目前治疗该类疾病最有效的治疗手段是溶栓疗法,微生物来源的纤溶酶是重要的溶栓剂之一。课题组前期从方格星虫肠道中筛选得到一株产胞外纤溶酶的解淀粉芽孢杆菌GXU-1,经Fe3+胁迫后,...; 史芮源; 关键词：转录组学解淀粉芽孢杆菌纤溶酶酶促动力学

土茯苓6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学研究被引量：7: 2021年; 目的比较土茯苓中6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学过程。方法以表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇6种黄酮类成分为底物,研究了不同孵育时间、不同CYP2D6酶浓度对土茯苓中6种黄酮类成分体外代谢的影响。结果6种黄酮类成分在30~90 min内呈线性消除,且代谢消除率随着CYP2D6酶浓度(1.0~3.0 mg·mL^(-1))的增加而增大。表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇为底物时,米氏常数分别为1.20、2.14、3.84、2.84、1.86、1.30μmol·L^(-1),表明表儿茶素为CYP2D6最适合底物;最大反应速度分别为0.01、0.02、0.03、0.03、0.02、0.01μmol·L^(-1)·min^(-1);代谢清除率分别为0.0083、0.0093、0.0078、0.0105、0.0107、0.0076 min^(-1),表明CYP2D6对黄杞苷清除能力最大。结论本实验为进一步研究6种黄酮类成分与CYP2D6相互作用提供了实验和理论依据。; 许佳明谢静刘桂明黄晓巍史玉蕊陈荣达李丽; 关键词：土茯苓黄酮 CYP2D6 酶促动力学

姜黄素和吉马酮肝微粒体代谢产物及其酶促动力学研究: 姜黄素（curcumin）和吉马酮均是姜科（Zingiberaceae）姜黄属（Curcuma）如毛郁金（CurcumaaromaticaSalisb.），姜黄（C.longaL.）等植物根茎等中的主要活性成分之一。它们...; 苏少锋; 关键词：姜黄素吉马酮酶促动力学

白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促动力学特征被引量：10: 2019年; 目的:研究白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促反应动力学特征。方法:建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,对Militarine进行体外孵育反应;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,结合UNIFI数据库并参考文献对其代谢产物进行结构鉴定。同时,以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用技术对Militarine在大鼠肝微粒体中的代谢转化量进行定量分析,通过GraphPad Prism 5.0软件拟合代谢转化曲线,并计算在有/无还原性辅酶Ⅱ(NADPH)参与的反应条件下的Militarine酶促动力学参数[最大清除速率(v_(max))、米氏常数(k_m)、固有清除率(CL_(int))]。结果:Militarine在大鼠和人肝微粒体中孵育后,生成了1个化学式为C_(21)H_(29)O_(11)的化合物,推测其为Militarine的酯键水解代谢产物。酶促动力学研究显示,有/无NADPH参与的Militarine酶促反应的v_(max)分别为1.955、2.129 nmol/(h·mg),k_m分别为8.601、9.854 nmol/mL,CL_(int)分别为0.227 3、0.216 1 mL/(h·mg),两者无明显差异。结论:Militarine在肝微粒体中的主要代谢途径为C1或C4位酯键的水解;其代谢不依赖于由NADPH启动反应的细胞色素P_(450)酶代谢途径。; 夏涛王昌权陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇潘洁; 关键词：白及肝微粒体代谢途径酶促动力学

钩吻素子在人和猪、大鼠、猴、犬肝微粒体的酶促动力学及CYP450酶亚型分析被引量：4: 2017年; 目的研究和比较钩吻素子(KM)在人与各种实验动物肝微粒体体外代谢的酶促动力学及选择性CYP450酶抑制剂对其代谢的影响。方法采用优化的反应体系和UPLC检测方法,测定系列浓度的KM与各种属肝微粒体孵育的降解曲线,以底物消除法计算酶动力学参数;共孵育方法考察选择性CYP450酶抑制剂对KM在各种属肝微粒体代谢的影响。结果在人肝微粒体,KM的米氏常数(K_m)、最大反应速率(V_(max))、半哀期(T_(1/2))、固有清除率(CL_(int))分别为(0.135±0.067)mmol/L、(1.89±0.19)μmol·min^(-1)·g^(-1) pro、(712±23)min和(15.7±5.2)mL·min^(-1)·g^(-1)pro。与人相比,犬、猪的K_m值较大,大鼠及猴的CL_(int)较高,4种实验动物的V_(max)值均较大、T_(1/2)均较短。酮康唑在各种属均可显著抑制KM代谢,在人、猪、犬IC_(50)<1μmol/L,在大鼠、猴IC_(50)为1~10μmol/L,可见CYP3A为主要代谢酶。噻氯匹定、奎尼丁和磺胺苯吡唑仅对大鼠,噻氯匹定仅对猴和犬的KM代谢为弱抑制(抑制率20.43%~44.31%),说明在体情况下,CYP2B、CYP2D和CYP2C与KM的代谢可能无关。结论 KM在人与猪、大鼠、犬、猴肝微粒体中的主要代谢途径相同,均由CYP3A酶催化,但酶活性和代谢动力学特征有一定差异。; 魏文增黄慧玲叶丽香林菁俞昌喜; 关键词：钩吻

醉鱼草有效组分杀灭钉螺的酶促动力学研究（英文）: 2016年; 目的分析醉鱼草有效组分(AIBL)对湖北钉螺的酶促动力学影响。方法湖北钉螺浸泡于3.55 mg/L AIBL溶液中,分别于浸泡后24、48、72 h时用赖氏法测定钉螺GPT活性,用化学抑制乳酸底物法测定LDH活性,用磷酸苯二钠比色法测定AKP活性,ELISA法测定ACh E和MDH活性,硫酸甲酯吩嗪反应法测定钉螺SDH活性。结果浓度为3.55 mg/L的AIBL溶液在浸泡湖北钉螺24 h后,钉螺GPT、LDH、AKP活性显著提高,钉螺头足部及肝脏SDH和MDH活性显著降低,但对ACh E活力无影响。结论 AIBL能显著损害湖北钉螺肝脏、作用于无氧和有氧呼吸作用位点、影响能量代谢,并导致能源供应不足,最终导致钉螺死亡。; 韩邦兴陈钧; 关键词：湖北钉螺醉鱼草酶促动力学

纳豆激酶NKⅡ分离纯化及其酶促动力学研究被引量：6: 2016年; 该实验主要采用疏水柱层析分离纯化纳豆激酶NKII,聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)结果为单一蛋白条带,分子量为28 ku,酶活回收率56.51%,纯化倍数17.90,比活力达48 407.77 IU/mg。采用纤维蛋白平板法及显色底物法测定酶活力,结果表明,两种方法相关性高。以S-2251为底物的动力学研究表明,米氏常数Km值为0.379 6 mmol/L,最大反应速度Vm值为0.059 8 mmol/(L·min),Ca2+、Mg2+对酶活稳定性效果明显。; 李睿阮文辉; 关键词：纳豆激酶分离纯化酶学性质

第一篇：柔嫩艾美耳球虫2-甲基柠檬酸合成酶的酶促动力学分析第二篇：鸡球虫基因组DNA甲基化修饰的检测: 基因组数据分析发现,鸡球虫具有真菌样Ⅰ型2-MCC途径催化酶的编码基因。抑制或阻断2-MCC途径有可能成为抗球虫药物的新药靶,对开发新型抗球虫药物、建立球虫病防治的新策略具有重要意义。本文在基因组数据分析的基础上,通过克...; 龚振兴; 关键词：柔嫩艾美耳球虫鸡球虫基因组DNA DNA甲基转移酶

补骨脂素和异补骨脂素在大鼠和人肝微粒体的酶促动力学被引量：7: 2015年; 目的研究中药有效成分补骨脂素和异补骨脂素的细胞色素P450(CYP)酶促动力学特征,比较其结构和种属差异,为体内药代动力学特征的预测提供科学依据。方法建立补骨脂素和异补骨脂素的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,在优化人和大鼠肝微粒体孵育体系和评价体外代谢稳定性的基础上,进行了代谢稳定性和酶促动力学研究,应用非线性回归法计算最大反应速率(V_(max))和米氏常数(K_m)。结果应用建立的LC-MS/MS检测方法,补骨脂素、异补骨脂素在肝微粒体孵育液中定量范围为0.1~50.0μmol·L^(-1),线性关系良好,精密度和准确度等满足检测要求。体外代谢稳定性研究显示,当底物浓度为1μmol·L^(-1),蛋白浓度为0.5 g·L^(-1),孵育40 min内,补骨脂素和异补骨脂素在大鼠和人肝微粒体呈线性消除,体外半衰期分别为74.5,95.0,74.5和173.3 min。补骨脂素在大鼠和人肝微粒体中的V_(max)分别为:(1.140±0.080)μmol·min-1·g-1蛋白,(0.620±0.060)μmol·min-1·g-1蛋白;K_m分别为(12.9±0.3)μmol·L^(-1)和(7.4±1.3)μmol·L^(-1)。异补骨脂素在大鼠和人肝微粒体中的V_(max)分别为(0.251±0.012)μmol·min-1·g-1蛋白和(0.103±0.014)μmol·min-1·g-1蛋白;K_m分别为:(3.0±0.4)μmol·L^(-1)和(3.4±0.7)μmol·L^(-1)。结论补骨脂素和异补骨脂素的CYP酶促动力学特征及代谢稳定性具有一定的种属和结构差异,在大鼠两者基于CYP酶的代谢清除过程可能相似。而在人体,异补骨脂素的CYP代谢清除可能慢于补骨脂素,导致药代动力学特征的差异。; 阳海鹰钟玉环陈琳李桦庄笑梅; 关键词：补骨脂素异补骨脂素肝微粒体细胞色素P450酶系统

异丙酚在人肝微粒体中酶促动力学研究: 2015年; 目的:研究异丙酚在人肝微粒体中的代谢。方法:高效液相色谱法测定孵育液中异丙酚的浓度。研究异丙酚的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);计算体外酶对药物的清除率(CLint)。同时观察CYP酶特异性抑制剂对异丙酚代谢的影响。结果:异丙酚在人肝微粒体中Km和Vmax分别为777.43μmol·L-1和172.41μmol·L-1·h-1·mg-1protein,CLint为0.22h-1·mg-1protein。CYP2B6特异性抑制剂氯吡格雷能够显著抑制异丙酚的代谢,而CYP2C9和CYP2C19特异性抑制剂对异丙酚代谢无显著影响。结论:异丙酚主要经CYP2B6代谢,CYP2B6酶抑制剂可能会抑制异丙酚的代谢,造成药效或毒性的增加。; 姚瑶葛卫红; 关键词：异丙酚肝微粒体细胞色素P450

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