搜索到4121篇“ 蛋白酪氨酸磷酸酶1B“的相关文章
- 蛋白{1}磷酸酶受体R型对胶质瘤细胞恶性生物学行为的影响
- 2025年
- 目的探索蛋白{1}磷酸酶受体R型(PTPRR)对胶质瘤细胞恶性生物学行为的影响。方法应用UALCAN网站对癌症基因组图谱(TCGA)数据库中胶质瘤样本PTPRR的表达情况进行分析。取20例胶质瘤患者术中切除的新鲜脑胶质瘤组织及20例创伤性脑出血患者的正常脑组织,培养人胶质瘤细胞株及人星形胶质细胞系,取U87细胞分别转染PTPRR的过表达质粒pcDNA3.1/PTPRR(pcDNA3.1/PTPRR组)和空白对照质粒pcDNA3.1(pcDNA3.1组)。实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测胶质瘤细胞系及胶质瘤组织的PTPRR mRNA表达;CCK-8实验检测细胞活性;集落形成实验检测细胞增殖能力;Transwell实验检测细胞迁移及侵袭能力;并进行细胞凋亡实验。结果UALCAN网站分析显示胶质瘤中PTPRR mRNA表达水平低于正常脑组织,且高级别胶质瘤低于低级别胶质瘤;PTPRR低/中表达者的生存期较高表达者更短。qRT-PCR结果显示,PTPRR mRNA在胶质瘤细胞系及胶质瘤组织中均呈低表达;CCK-8实验结果显示,过表达PTPRR后24 h、48 h的胶质瘤细胞活性较pcDNA3.1组均降低。集落形成实验、Transwell迁移及侵袭实验结果显示,过表达PTPRR后胶质瘤细胞集落形成个数、迁移及侵袭能力较pcDNA3.1组均降低。细胞凋亡实验结果显示,过表达PTPRR后胶质瘤细胞凋亡率升高。结论PTPRR在胶质瘤中呈低表达,且作为抑癌基因抑制胶质瘤细胞的活性、增殖、迁移及侵袭能力,促进胶质瘤细胞凋亡。
- 高蕊周官恩洪雁颜艳
- 关键词：细胞运动肿瘤浸润
- 蛋白{1}磷酸酶抑制剂的研究进展
- 2024年
- 蛋白{1}磷酸酶(PTP)作为一类调节细胞活动的重要蛋白,与目前一些常见疾病,如癌症、代谢性疾病、心血管疾病、精神性疾病等密切相关。研究表明,抑制这类蛋白可以有效控制上述相关疾病的发生与发展。文章按不同亚型分类对主要蛋白抑制剂的研究进展进行介绍,以期为蛋白{1}磷酸酶抑制剂的开发提供参考,进一步指导相关药物开发。
- 刘元昶陈伟铭
- 关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂疾病
- 华泽兰根化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶和{1}酪氨酸磷酸酶1B的活性研究
- 2024年
- 为研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法,从华泽兰根部分离得到15个单体化合物,并通过现代波谱技术鉴定其结构分别为:8 S-9-hydroxythymol(1)、8,10-dehydro-9-hydroxythymol(2)、1-[4-hydroxy-3-methoxy-5-(3-methylbut-3-en-1-ynyl)phenyl]wethanone(3)、speciosin L(4)、(R)-8-hydroxy-9-isobutyryloxythymol(5)、1,4-[13C]-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthyl-amin(6)、eupatriol(7)、3β,6-hydroxytremetone(8)、泽兰酮(9)、(2 R,3 S)-5-acetyl-6-hydroxyl-2-isopropenyl-3-ethoxy-dihydrofuran(10)、(2 R,3 S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基-苯并二氢呋喃(11)、6-羟基-2 H-苯并呋喃-3-酮(12)、3,5-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran(13)、2,4-bis-(5-acetyl-6-hydroxy-benzofuran-2-yl)-4-methyl-pent-1-ene(14)、1,1′-[[(2 E)-4-methylpent-2-ene-2,4-diyl]bis(6-hydroxy-1-benzofuran-2,5-diyl)]diethanone(15)。其中化合物3为首次从泽兰属植物中分离获得,化合物14为首次从华泽兰中分离获得。采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法与对硝基苯磷酸盐法分别测定所有化合物对诱导糖尿病发生的α-葡萄糖苷{1}和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性进行评价,化合物3、4、5和12具有良好的α-葡萄糖苷{1}抑制活性,其IC 50值分别为3.7、10.1、21.3、22.5μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药阿卡波糖(4.6μg/mL);化合物1、3、4和12具有良好的PTP1B抑制活性,其IC 50值分别为15.2、8.6、2.2和21.2μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药齐墩果酸(12.5μg/mL),化合物4的抑制活性优于阳性药正钒酸钠(7.5μg/mL)和齐墩果酸(12.5μg/mL)。研究表明,炔类化合物3和4均具有较明显的α-葡萄糖苷{1}和PTP1B抑制活性。利用分子对接技术计算化合物3和4分别与α-葡萄糖苷{1}和PTP1B的相互作用,结果表明化合物3和4与α-葡萄糖苷{1}和PTP1B均具有较强的结合力。本�
- 赵金诺覃怡发张轩张梦娇晏晶晶梁皓皓
- 关键词：化学成分Α-葡萄糖苷酶蛋白酪氨酸磷酸酶1B
- 一种苯并呋喃二聚体化合物在制备治疗蛋白{1}磷酸酶1B所介导疾病药物中的用途
- 本发明公开了一种苯并呋喃二聚体化合物在制备治疗蛋白{1}磷酸酶1B所介导疾病药物中的用途，所述苯并呋喃二聚体化合物是从华泽兰（Eupatorium chinense）根部中分离得到。利用大孔吸附树脂、半制备液相色谱及手性...
- 刘呈雄杨慧姝张梦娇彭娟娟覃强素
- 气道上皮细胞Src同源区2蛋白{1}磷酸酶1基因敲除对慢性阻塞性肺疾病肺气肿表型的影响
- 2024年
- 目的构建并鉴定气道上皮细胞条件性Src同源区2蛋白{1}磷酸酶1(SHP-1)基因敲除小鼠,观察慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺)患者气道上皮SHP-1表达情况及SHP-1表达缺陷对肺气肿小鼠表型的影响。方法检测慢阻肺患者肺组织中气道上皮SHP-1的表达情况。采用CRISPR/Cas9技术构建SHP-1^(flox/flox)转基因小鼠,并将其与气道上皮细胞Clara蛋白10-环化重组酶与雌激素受体融合转基因小鼠(CC10-CreER^(+/+))进行交配,腹腔注射他莫昔芬后,获得气道上皮SHP-1基因敲除小鼠(SHP-1^(flox/flox)CC10-CreER^(+/-),SHP-1^(Δ/Δ))。提取小鼠鼠尾和肺组织DNA,经PCR扩增后判别小鼠的基因型;通过qRT-PCR、Western blot、免疫荧光等方法验证气道上皮细胞SHP-1基因的敲除效果。使用弹性蛋白酶构建肺气肿小鼠模型,评估各组小鼠肺气肿严重程度。结果慢阻肺患者气道上皮SHP-1表达显著下调。基因型鉴定证实SHP-1^(Δ/Δ)小鼠表达CC10-CreER及SHP-1-flox。他莫昔芬诱导后,我们从DNA、RNA及蛋白水平证明SHP-1^(Δ/Δ)小鼠气道上皮细胞中SHP-1蛋白表达缺失,表明气道上皮细胞特异性SHP-1基因敲除小鼠构建成功。肺气肿动物模型中,SHP-1^(Δ/Δ)小鼠与对照组相比,肺气肿表型更为严重,表现为肺组织肺泡结构紊乱,肺泡壁破裂融合形成肺大疱。结论本研究成功建立并鉴定气道上皮细胞SHP-1基因敲除小鼠模型,为深入阐明SHP-1在慢阻肺进程中的作用及其机制提供了新的实验工具。
- 徐双兰陈子杨姣樊则琴刘婷张新婷曾冰倩邢西迁
- 关键词：肺气肿SHP-1气道上皮细胞基因敲除
- 蛋白{1}磷酸酶调控血小板功能的研究现状被引量：1
- 2024年
- 血小板为血液重要组成成分,在止血及血栓形成过程中发挥关键作用。血小板行使功能涉及多种信号通路,蛋白{1}化作用能够特异性调控血小板信号通路的激活。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)参与调控血小板的蛋白{1}化及去{1}化过程。既往研究已发现多种血小板蛋白激酶,但对发挥负向调控作用的PTP研究较少。笔者拟从血小板生理功能及其活化、血小板内信号蛋白的{1}化调控、PTP在血小板功能调控中的作用和靶向血小板PTP的临床应用方面,对PTP调控血小板功能的研究现状进行阐述,旨在为新靶向药物的研发提供依据。
- 韩怡然徐开林乔建林孙月月
- 关键词：血小板活化血小板功能
- 食源性蛋白{1}磷酸酶1B抑制剂的功能意义和结构-活性关系
- 2023年
- 蛋白{1}磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)在胰岛素和瘦素信号通路中发挥着关键的负调节作用,是治疗2型糖尿病和肥胖症的潜在靶点。天然产物因其结构的多样性,能够针对不同的靶点和途径对糖尿病或其并发症发挥独特的预防和治疗效果。近年来,多种食源性天然产物已被报道具有PTP1B抑制活性。本文主要就PTP1B的作用机制和食源性天然PTP1B抑制剂的研究进展进行了综述,以期为进一步开展PTP1B抑制剂的研究工作以及开发新型PTP1B抑制剂或降糖功能食品提供参考。
- 包美丽王振宇
- 关键词：食源性2型糖尿病
- 以蛋白{1}磷酸酶1B为作用靶点的胰岛素增敏剂的研究进展
- 2023年
- 糖尿病是全球重要公共卫生问题之一,也是导致高致残率、高致死率的主要病种之一。胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要发病机制。蛋白{1}磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)可使胰岛素受体和胰岛素受体底物去磷酸化,是胰岛素信号通路的关键负调控因子,亦是2型糖尿病治疗的有效作用靶点。近年来,开发PTP1B抑制剂以治疗胰岛素抵抗已成为糖尿病研究领域中的热点之一。本文介绍以PTP1B为作用靶点的胰岛素增敏剂的研究进展。
- 周海姗贺晓立何燕铭袁莎莎杨宏杰
- 关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶1B胰岛素抵抗胰岛素信号通路
- 经典蛋白{1}磷酸酶PTPN18调控乳腺癌转移的机制研究
- 王涛
- 一种从构树中提取的化合物及其在制备蛋白{1}磷酸酶1B抑制剂中的用途
- 本发明属医药技术领域，涉及式(I)结构的异戊烯基黄酮醇化合物及其用途。具体涉及化合物2‑[3，4‑二羟基‑5‑(3‑甲基‑2‑丁烯基)苯]‑8‑[(2E)‑3，7‑二甲基‑2，6‑辛二烯基]‑3，5，7‑三羟基‑4H‑苯...
- 侯爱君雷春俞媚华
