搜索到6674篇“ 蛋白酪氨酸激酶抑制剂“的相关文章
- 蛋白酪氨酸激酶抑制剂PP1对膝骨关节炎作用的实验研究
- 目的:膝骨关节炎(Knee Osteoarthritis,KOA)发病过程中普遍发现基质金属蛋白酶和聚蛋白多糖酶的表达增加,导致胶原和蛋白多糖降解、关节软骨细胞出现变性坏死。但骨关节炎的发病机理尚未十分明确,目前临床常用...
- 蒋新绍
- 关键词：膝骨关节炎药物治疗骨退行性病变
- 多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂Ponatinib对人肝癌细胞SK-Hep-1增殖、黏附和迁移能力的影响被引量：4
- 2023年
- 目的探讨多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂Ponatinib对人肝癌细胞SK-Hep-1增殖、黏附和迁移能力的影响。方法常规培养SK-Hep-1细胞,分别加入Ponatinib等24种酪氨酸激酶抑制剂,MTT法检测Ponatinib对SK-Hep-1细胞存活和增殖的影响。常规培养SK-Hep-1细胞至融合度达90%,分别加入0.1、0.5和1.0μmol/L Ponatinib,同时设对照组(不加Ponatinib),细胞缓慢聚集试验和细胞分离试验检测Ponatinib对SK-Hep-1细胞黏附能力的影响;划痕试验检测Ponatinib对SK-Hep-1细胞迁移能力的影响;Western blot法检测Ponatinib对SK-Hep-1细胞中E-cadherin蛋白表达水平的影响。结果24种酪氨酸激酶抑制剂对SK-Hep-1细胞均有抑制作用,其中Ponatinib抑制作用最强,IC_(50)达(0.288±0.044)μmol/L。与对照组比较,0.1、0.5和1.0μmol/L Ponatinib组细胞团块数明显减少(t分别为16.143、44.002、44.853,P均<0.001),含EDTA(TE)及CaCl_(2)(TC)胰酶消化后单个细胞数(N)的比值(N_(TC)/N_(TE))明显降低(t分别为4.276、10.625、27.571,P均<0.05),E-cadherin蛋白表达水平显著升高(t分别为-3.757、-4.561、-6.922,P均<0.05);划痕24及48 h后,0.1μmol/L Ponatinib组细胞划痕迁移率差异无统计学意义(t分别为0.473和0.872,P均>0.05),但0.5及1.0μmol/L Ponatinib组明显减小(t=6.272~16.733,P均<0.01)。结论Ponatinib可抑制SK-Hep-1细胞增殖和迁移,促进细胞黏附。
- 刘畅裴晋红穆秀丽于保锋
- 关键词：增殖迁移
- 自噬相关基因在Janus蛋白酪氨酸激酶抑制剂治疗类风湿关节炎前后患者外周血单个核细胞中的表达及其临床意义被引量：3
- 2023年
- 目的:探讨自噬相关基因(ATGs)是否参与类风湿关节炎(RA)的发生发展及Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)抑制剂治疗前后的自噬表达变化。方法:收集30例经JAK抑制剂治疗24周的RA患者(RA组)的临床、实验室资料及外周血标本;同时收集30名健康者(HC组)外周血标本作为对照。实时荧光定量PCR检测外周血单个核细胞中自噬相关基因的表达水平。结果:RA组ATG5、Beclin-1、LC-3的mRNA表达水平均高于HC组;ATG16的mRNA表达水平低于HC组(P<0.05)。RA组ATG5表达水平与ESR、hsCRP、SJC、PtGA、DAS-28(ESR)、CCP正相关(P<0.05);ATG12表达水平与hsCRP、CCP正相关(P<0.05);ATG16表达水平与hsCRP、SJC正相关(P<0.05);Beclin-1表达水平与ESR、hsCRP、PtGA、DAS-28(ESR)正相关(P<0.05),与RF-IgG负相关(P<0.05);LC-3表达水平与ESR、hsCRP正相关(P<0.05)。治疗24周后,ATG5、LC-3、Beclin-1的mRNA表达水平均降低,ATG16的mRNA表达水平升高(P<0.05)。结论:自噬相关基因参与了RA发病;托法替布可能通过影响RA患者体内的自噬水平,可作为一种潜在的自噬调节剂。
- 廖霞姚婷谢泓源余湘雷天意张全波青玉凤
- 关键词：类风湿关节炎自噬基因
- Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂在骨质疏松症中的研究进展被引量：1
- 2022年
- 骨质破坏发生在衰老和许多疾病中,其中最常见的是骨质疏松。骨质疏松症(Osteoporosis, OP)是中国中老年患者最常见且发病率高的全身代谢性骨病,其发生是多种因素造成人体骨密度及骨质量下降,骨骼微小结构破坏,骨骼易脆性增高,导致老年人更容易在日常活动中发生骨折。Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂能够抑制Src蛋白酪氨酸激酶活性,对于骨质疏松的靶向治疗具有精准、稳定性强、副作用小,可直接进入病灶、无明显毒副作用等特点。本文就Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂在骨质疏松症中的研究进展做一综述。
- 刘宝成屈孝东常彦海杨波
- 关键词：骨质疏松症
- ROS1蛋白酪氨酸激酶抑制剂对卵巢癌移植瘤裸鼠的治疗作用及机制被引量：1
- 2021年
- 目的探究ROS1蛋白酪氨酸激酶抑制剂对卵巢癌移植瘤裸鼠的治疗作用及机制。方法12只无特定病原体级5~7周龄的雌性无胸腺裸鼠采用腹腔注射人卵巢癌细胞建立移植瘤模型,成模后根据随机数字表法分为两组:模型组和实验组,分别用50 mg/kg PF-2341066和等量0.9%氯化钠溶液进行灌胃,治疗持续35 d后,分析肿瘤负荷以确定肿瘤总重量和转移数目。人卵巢癌Hey A8、SKOV3和Ca OV3细胞系分别采用浓度为0、0.025、0.05、0.10、1.00μmol/L的PF-2341066干预。蛋白质印迹法检测干预24 h后细胞中c-Met、Akt和Erk蛋白及其磷酸化蛋白相对表达量。以最佳作用剂量PF-2341066干预细胞,干预48 h后,通过用荧光分光光度计测量荧光强度量化黏附细胞的数量。分别干预24、48和72 h后,使用Cy Quant细胞增殖测定试剂盒测量卵巢癌细胞的增殖。结果与模型组小鼠相比,治疗组小鼠转移灶的数量和肿瘤总重量明显降低,存活时间显著延长,差异均有统计学意义(P<0.05)。不同浓度PF-2341066干预后,c-Met、Akt和Erk蛋白及其磷酸化蛋白相对表达量差异均有统计学意义(P<0.05),其大体趋势表现为随着PF-2341066浓度增加,c-Met蛋白及其磷酸化蛋白相对表达量显著降低,Akt和Erk蛋白及其磷酸化蛋白相对表达量显著增加,差异均有统计学意义(P<0.05)。择0.05μmol/L为最佳剂量进行干预,干预24 h后,SKOV3和Hey A8细胞系中Ⅰ型胶原蛋白、纤维连接蛋白和玻连蛋白表达均显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。干预72h,SKOV3和Hey A8细胞细胞增殖能力显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论PF-2341066在卵巢癌转移的体内模型中通过抑制c-Met、Akt和Erk蛋白及其磷酸化蛋白表达,从而抑制肿瘤黏附和增殖并延长移植瘤小鼠生存时间,因此可能是治疗卵巢癌患者的良好候选药物。
- 代雪梅谢珊莉贾凌彦向德生
- 关键词：裸鼠卵巢癌蛋白酪氨酸激酶抑制剂基质金属蛋白酶
- 作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的偶联肽化合物
- 本发明涉及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的式(I)化合物，其为一种偶联肽化合物；该化合物能够用于治疗一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
- 杨洋方巧慧高华章文乐
- 文献传递
- 蛋白酪氨酸激酶抑制剂及其应用
- 本发明属于化学医药领域，提供了一类具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药。本发明还提供本发明化合物的制备方法，含有本发明的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药...
- 王勇赵立文陈宏雁王德忠刘阳毕胜高毅平张迪张仓
- 文献传递
- 芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究
- 2016年
- 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a^3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经~1H NMR确证。活性初筛发现化合物T_2、T_6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T_2、T_6的PTK的抑制活性较强。
- 汤玉兰唐林张首国彭涛温晓雪王刚刘曙晨王林
- 关键词：芳酰基蛋白酪氨酸激酶抑制剂
- 蛋白酪氨酸激酶抑制剂及其应用
- 本发明属于化学医药领域，提供了一类具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药。本发明还提供本发明化合物的制备方法，含有本发明的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药...
- 王勇赵立文陈宏雁王德忠刘阳毕胜高毅平张迪张仓
- 作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的偶联肽化合物
- 本发明涉及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的式(I)化合物，其为一种偶联肽化合物；该化合物能够用于治疗一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
- 杨洋
