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2种晶型酒石酸唑吡坦的体外固有溶出速率和渗透性检测: 2024年; 分别考察了2种晶型酒石酸唑吡坦(1)(晶型A和晶型D)的溶解和溶出特性。首先,通过XRD和DSC法确证2种晶型1具有不同晶体结构和热力学特性。随后分别测定了晶型A和晶型D在不同pH值介质(水、0.01 mol/L盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 6.8 PBS)中的表观溶解速率和固有溶出速率。结果显示,2种晶型1在pH 6.8 PBS中的表观溶解速率、表观溶解度和固有溶出速率有较大差异。根据所得结果,2种晶型都表现出高溶解特性。平行人工膜渗透试验结果显示,1的有效渗透系数为8×10^(–5)~9×10^(–5)cm/s,提示其渗透性强。该研究显示,2种晶型1的溶解和溶出速度、晶体结构和熔点都具有一定差异,但都分类为BCSⅠ类药物,可为制剂研发中原料药的晶型筛选提供依据。; 时晓燕王延华王楠潘增玉冯中; 关键词：酒石酸唑吡坦多晶型渗透性

机械外力对中药提取物晶体学固态形式及溶出速率的影响研究——以女贞子提取物为例: 2024年; 以女贞子提取物为例,考察不同制剂工艺条件下机械外力对晶体学固态形式及药物溶出这一关键质量属性的影响,为中药制剂的制备与质量控制提供指导。在不同粉碎和压片工艺条件下,采用偏光显微镜观察女贞子提取物的晶体学固态形式变化。同时,考察该变化对提取物溶出速率的影响,分析晶体含量和溶出速率之间的数学关系。结果显示,球磨及压片工艺对女贞子提取物的晶体学固态形式产生显著影响,无定形态的提取物出现了明显的转晶现象,且转晶后溶出速率显著下降。进一步的研究揭示了晶体含量和溶出速率之间存在负相关的线性关系。研究结果表明,中药提取物在制剂过程中可能会存在晶体学固态形式转变现象,这一现象可能对中药制剂的质量产生潜在风险,提示我们在中药制剂的制备过程中,应重视和加强对中药提取物晶体学固态形式的研究,以保障中药制剂的安全性、有效性与质量可控性。; 梁霖霖王志伟何小双衡伟利钱帅高缘张建军魏元锋; 关键词：中药提取物溶出速率中药制剂质量

表现出新溶出速率的包含他达拉非或其药学上可接受的盐和度他雄胺或其药学上可接受的盐的药物组合物: 提供了包含以下作为活性成分的药物组合物：5mg的他达拉非或其药学上可接受的盐；和0.5mg的度他雄胺或其药学上可接受的盐，其中在500mL的具有1.2的pH并且包含0.25％的SLS的溶出溶液中在50rpm的浆速度的溶出...; 李Y.R.全城熏金钟实李启完

氯离子综合溶出速率对海砂淡化效果的影响分析: 2023年; 氯离子溶出速率在海砂淡化进程中产生正效应,因此对氯离子分布密度及溶出方式进行研究,以脱氯为主的纳滤、反渗透膜相结合,将海水与氯离子的膜溶出速率差异实现淡化。综合溶解理论,因溶解于海水中的不同离子依其化合价及分子量区别具备不同的溶出速率,可建立一种考虑各类离子相互作用的氯离子综合溶出速率模型及表达式。通过综合溶出速率指标,研究海砂的淡化效果更为实用且客观,并为工程用海砂的氯离子溶出速率提供新的影响因素分析方法。; 陈航胡庆唐国乐

一种调控中药葛根总黄酮提取物溶出速率的方法: 本发明公开了一种调控葛根总黄酮提取物溶出速率的方法。所述方法为以下之一：（1）将葛根总黄酮提取物置于高湿条件下敞口放置，然后进行干燥；（2）向葛根总黄酮提取物中加入溶剂并混合均匀后密闭放置，然后进行干燥。本发明通过调控中...; 衡伟利陈佳欣赵乙力何小双宋昱潼张建军钱帅

烟叶和烟梗颗粒溶出速率及性质研究被引量：2: 2023年; 为探究烟叶和烟梗颗粒溶出效果及性质,实现烟叶和烟梗颗粒在造纸法再造烟叶加工过程中有效物质的最大保留,本文通过考察溶出条件对烟叶和烟梗颗粒溶出效果的影响,对比两者在溶出前后组分、热重、致香成分等方面的差异。结果表明:在40~80目、0~10 min、20~40℃、添加比例低的条件下,颗粒溶出速率最快;溶出后烟叶和烟梗颗粒的水溶性糖、总植物碱、氯等组分呈下降趋势,且随着溶出时间的延长而降低,各组分溶出量有一定差异;溶出前后的烟叶和烟梗颗粒分别经历了4个和5个温度范围接近的失重阶段,烟叶的第Ⅱ阶段的温度范围大致包含了烟梗颗粒的第Ⅱ、Ⅲ两个阶段,且每个阶段的残余质量低于烟梗,烟梗组分及热解过程比烟叶更为复杂;在溶出前后的烟叶和烟梗颗粒中分别检出69种和71种致香成分,且烟叶颗粒中的致香物质总量较高,其组分含量由多到少分别为酮类,醛类、醇类、杂环类、酸类、酯类、酚类,且每类致香成分溶出的速率有所不同。; 赵金涛赵金涛曾颖张琳琳何亮何亮; 关键词：烟叶烟梗再造烟叶热失重致香成分

SBA-3对非诺贝特溶出速率和口服生物利用度的影响被引量：1: 2022年; 目的制备介孔硅材料SBA-3负载非诺贝特(FNB),以提高其溶出速率及体内生物利用度。方法制备载体SBA-3,并通过吸附法将FNB载入到SBA-3的介孔孔道形成FNB-SBA-3载药体系。通过透射电镜TEM考察SBA-3的微观结构。差示扫描量热法(DSC)检测FNB在SBA-3孔道中的状态。观察SBA-3对Caco-2细胞毒性。体外溶出实验比较FNB与FNB-SBA-3的溶出速率。通过单因素筛选填充剂,黏合剂和崩解剂的种类,确定FNB-SBA-3自制片的最佳处方。比较市售片和自制片在家兔体内的药物代谢情况。结果通过TEM观察SBA-3具有有序均一的介孔孔道。通过药物吸附法使FNB在SBA-3中载药量为43.03%。DSC表征结果表明FNB与SBA-3无化学反应,且FNB是以无定形状态存在于SBA-3孔道中。毒性实验中SBA-3在最大浓度500μg·mL^(-1)下,Caco-2细胞存活率仍为90.66%。体外溶出实验显示SBA-3能显著提高FNB的溶出速率到93.3%。80 mg乳糖为填充剂,3 mg HPMC为黏合剂和30 mgCMS-Na为崩解剂是制备FNB-SBA-3自制片的最优处方。体内药动学相关参数表明FNB-SBA-3自制片相对于市售片能显著改善FNB的口服生物利用度达181.83%。结论 SBA-3显著提高FNB的溶出速率和口服生物利用度,SBA-3作为难溶性药物载体在口服给药系统中具有很大潜力。; 李江谢瑞; 关键词：非诺贝特溶出速率生物利用度

不同来源卡马西平原料药的溶解度渗透性分析及固有溶出速率比较被引量：1: 2022年; 目的分析卡马西平原料药的溶解度和渗透性,并比较不同来源卡马西平原料药的固有溶出速率差异,探究影响质量关键点。方法采用μDiss^(TM)型和μFlux^(TM)型光纤药物溶解渗透测试系统,测定卡马西平原料药在不同pH的溶解度和渗透速率,并预测其有效渗透性。利用固有溶出速率压片测试装置考察不同来源卡马西平原料药及卡马西平二水合物的固有溶出速率差异,通过粒度仪、电镜扫描、X射线分析粒径对固有溶出速率的影响机制。结果卡马西平为低溶解性药物,其溶解度和渗透速率不受pH影响,在pH 5.0和6.5磷酸盐缓冲液中测得有效渗透率均高于美托洛尔,为高渗透性药物。不同来源原料药的固有溶出速率存在差异,分析同粒径大小有关。此外,卡马西平二水合物的固有溶出速率略低于相同介质条件下的卡马西平,提示卡马西平易受环境湿度影响而发生晶型转变,形成二水合物,从而可能导致固有溶出速率下降。结论卡马西平为低溶解性、高渗透性药物,固有溶出速率为影响其体内吸收的主要因素,易受粒度和环境湿度影响。通过比较不同来源原料药的固有溶出速率差异,可以为仿制药一致性评价研究提供数据支撑。; 张树栋吴斌于海珍王琳吴兆伟张喆胡琴; 关键词：卡马西平原料药溶解度渗透性

基于超临界流化技术提高西罗莫司溶出速率和生物利用度研究: 目的:　　西罗莫司是具有免疫抑制活性的三烯大环内酯类抗生素，水中溶解度差(2.6μg/mL)，酸性条件下不稳定，具有光敏和热敏性，低水溶性和不稳定的化学结构导致其具有较低的口服生物利用度（市售溶液仅为14％）。本研究测定...; 陈婷婷; 关键词：西罗莫司溶出速率生物利用度; 文献传递

介孔二氧化锡纳米粒改善非洛地平溶出速率的研究: 2020年; 目的将非洛地平吸附到介孔二氧化锡纳米粒的介孔孔道以改善它的溶解度和体外溶出速率。方法采用模板法制备介孔二氧化锡(μmesoporous SnO 2,MSn)。利用吸附法将非洛地平(felodipine,FDP)载入MSn的介孔孔道中以制备FDP-Msn粉末。通过透射电子显微镜(TEM)分析和表征MSn的形态结构和孔径大小。采用差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)表征药物在介孔孔道中的存在状态。通过体外溶出实验考察MSn对FDP的增溶能力。采用粉末直接压片法制备FDP-MSn片剂,并对粘合剂和崩解剂的种类进行筛选以达到优化处方的目的。结果MSn能够显著减小非洛地平的结晶度,药物是以无定形的状态存在于载体的孔道中。体外溶出实验表明MSn可以使FDP达到非常理想的溶出速率。FDP-MSn自制片剂的质量检查结果符合药典要求。结论MSn作为一种新型安全无机纳米介孔载体,具有改善难溶性药物溶出速率的潜力。; 尚文静吴超; 关键词：非洛地平体外溶出速率

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