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胆汁酸-法尼醇X受体对肠道黏膜屏障的影响: 2025年; 法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR)是一种核受体,胆汁酸(bile acid,BA)是其天然配体。FXR不仅通过影响胆汁酸合成、代谢来调节肝脏、肠道内疾病的发生与进展,也可以通过影响肠内信号通路调节肠黏膜屏障。本研究主要综述了FXR对胆汁酸合成、代谢,对肠黏膜屏障,对肠上皮细胞、肠道炎症,对免疫信号通路、肠道菌群、肠道内基因的调控和影响,以期为临床提供参考。; 王瀚菲蒋维维唐维兵; 关键词：肠道黏膜屏障胆汁酸

法尼醇X受体对血糖代谢的调控作用: 2025年; 法尼醇X受体(FXR)是一种胆汁酸受体,参与了胆汁酸的合成、运输、重吸收和调节糖代谢等重要过程。特别是在糖代谢方面,肝脏中的FXR有调节糖异生和糖原合成的作用,肠道中的FXR可以通过多种途径调节肠道吸收和转运葡萄糖。研究表明,FXR有可能成为控制糖尿病的一个靶点。然而,关于妊娠期FXR如何调节血糖仍需要进一步探讨。考虑到肠道菌群也可能参与FXR调节糖代谢的过程,需要进一步探讨肠道菌群-FXR通路在妊娠期血糖代谢调节中的作用。本文主要从肝脏或肠道中FXR对血糖代谢的调控以及对妊娠期血糖代谢方面相关研究进行综述,旨在为进一步探索FXR对妊娠期血糖代谢功能影响及机制提供参考。; 杨璈钟世林; 关键词：法尼醇X受体血糖代谢妊娠期糖尿病 2型糖尿病胆汁酸

基于法尼醇X受体探讨中医药抗胆汁淤积机制研究进展: 2025年; 胆汁淤积是多种急慢性肝病共有的病理状态,主要特征为胆汁酸(bile acids,BAs)等胆汁成分在肝脏和体循环内过度蓄积,临床主要表现为黄疸、疲劳及瘙痒等,病情迁延难愈,若不及时干预,持续胆汁淤积可进一步发展为肝纤维化、肝硬化、肝衰竭甚至终末期肝病。胆汁淤积发病机制复杂,目前缺乏有效的治疗药物。近年研究表明,法尼醇X受体(farnesol X receptor,FXR)通过调控胆汁主要成分BAs的合成、转运、代谢及重吸收,在胆汁淤积的发生发展中具有重要作用,逐渐成为抗胆汁淤积药物研发的热点靶标。中医药安全有效且不良反应较少,随着研究的逐步深入,中药活性成分及复方调控FXR抗胆汁淤积疗效显著。本研究通过文献检索及归纳总结,系统挖掘中药活性成分及复方基于FXR抗胆汁淤积的研究进展,以期为胆汁淤积治疗及相关药物研发提供思路和参考。; 唐银佩朱正望王琳琳赵静涵王兵朱平生; 关键词：胆汁淤积胆汁酸法尼醇X受体中医药

退黄合剂通过调控法尼醇X受体抑制NLRP3炎症小体改善α-萘异硫氰酸酯诱导的大鼠胆汁淤积: 2025年; 目的研究退黄合剂通过调控法尼醇X受体(FXR)抑制NLRP3炎症小体活化改善胆汁淤积的作用机制。方法将48只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、熊去氧胆酸组、退黄合剂组(12只/组),除空白组外,其余大鼠采用α-萘异硫氰酸酯(ANIT)灌胃复制胆汁淤积模型。造模后,各组大鼠分别给予相应药物灌胃。检测血清中ALT、AST、ALP、γ-GT、TBA、TBIL水平;肝组织中IL-1β、IL-18水平及mRNA表达;Western blotting和q-PCR检测肝组织中FXR、NLRP3、ASC、Caspase-1、GSDMD蛋白及mRNA表达;HE染色观察肝组织病理学变化。结果与空白组相比,模型组大鼠血清中ALT、AST、ALP、γ-GT、TBA、TBIL水平明显升高,肝组织中IL-1β、IL-18水平及mRNA表达明显升高,FXR蛋白及mRNA表达明显降低,NLRP3、Caspase-1蛋白及NLRP3、ASC、Caspase-1、GSDMD mRNA表达明显升高(P<0.05,P<0.01);肝细胞排列紊乱,胆管上皮细胞增生,炎症细胞浸润。与模型组相比,退黄合剂组大鼠血清中ALT、AST、ALP、γ-GT、TBA、TBIL水平明显降低,肝组织中IL-1β、IL-18水平及mRNA表达明显降低,FXR蛋白及mRNA表达明显升高,NLRP3、ASC、Caspase-1、GSDMD蛋白及NLRP3、ASC、Caspase-1 mRNA表达明显降低(P<0.05,P<0.01);肝细胞损伤、胆管上皮细胞增生、炎症细胞浸润减轻。结论退黄合剂可有效改善胆汁淤积,其机制可能与调控FXR抑制NLRP3炎症小体活化介导的细胞焦亡有关。; 朱正望王琳琳赵静涵马瑞雪余雨春蔡庆春王兵朱平生苗明三; 关键词：退黄合剂胆汁淤积 FXR

虚拟筛选化合物在制备法尼醇X受体激动剂中的应用及药物: 本发明采用基于分子对接的虚拟筛选方法，获得14个与法尼醇X受体有较强结合能力的苗头化合物。对14个苗头化合物进行了一系列体外实验，包括法尼醇X受体激动活性实验、MTT法检测化合物的细胞毒性、以及GPO‑PAP法测试化合物...; 谭相端班正鹄余启明彭彦芬张兵涂娇娇宁嘉怡唐鑫

溃结康调控肠道法尼醇X受体影响胆汁酸代谢治疗小鼠溃疡性结肠炎: 2025年; 目的探讨溃结康调控肠道法尼醇X受体(farnesoid X receptor/FXR)通路对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠肠道菌群及胆汁酸代谢的影响。方法构建DSS诱导的UC小鼠模型,随机分为空白组(CON)、模型组(MOD)、溃结康12.8 g·kg^(-1)(KJK.H)、3.2 g·kg^(-1)(KJK.L)组,记录小鼠体质量并进行疾病活动指数评分,HE染色观察结肠组织病理形态学变化,糖原PAS染色及阿利新蓝染色观察结肠杯状细胞数量及黏液层修复;LC-MS/MS技术测定粪便胆汁酸含量;16S rRNA基因扩增测序分析肠道菌群组成;RT-qPCR及Western blot检测FXR靶基因和相关蛋白表达。结果溃结康明显改善UC小鼠结肠缩短,降低疾病活动及结肠病理组织评分,增加杯状细胞数量和黏液蛋白的分泌,调控粪便初级胆汁酸及次级胆汁酸含量,并增加乳酸杆菌等其他有益菌群的相对丰度。此外,明显上调结肠组织中FXR、FGF15 mRNA和蛋白变化,下调肝脏CYP7A1 mRNA表达。相关性分析显示肠道胆汁酸变化与肠道菌群种类、关键药效指标及胆汁酸代谢基因明显相关。结论溃结康激活肠道FXR-FGF15-CYP7A1通路,进而调节胆汁酸代谢,恢复肠道菌群平衡,可能为其改善UC的关键机制。; 徐荣漪李小丝马建国杨学情王华宁祁燕; 关键词：溃结康溃疡性结肠炎胆汁酸 CYP7A1

法尼醇X受体激动剂及其用途: 本文描述了作为法尼醇X受体激动剂的化合物、制备此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗与法尼醇X受体活性相关的病况、疾病或病症的方法。; 尼古拉斯·D·史密斯史蒂文·P·加维克约翰尼·Y·长泽

法尼醇X受体激动剂及其用途: 本文描述了作为法尼醇X受体激动剂的化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗与法尼醇X受体活性相关的病况、疾病或病症的方法。; 尼古拉斯·D·史密斯史蒂文·P·加维克卡恩萨·L·道格拉斯安迪利耶·G·莱

法尼醇X受体激动剂及其用途: 本文描述了作为法尼醇X受体激动剂的化合物、制备此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗与法尼醇X受体活性相关的病况、疾病或病症的方法。; 尼古拉斯·D·史密斯史蒂文·P·加维克约翰尼·Y·长泽卡恩萨·L·道格拉斯安迪利耶·G·莱

法尼醇X受体在治疗胆汁淤积性肝病中的作用机制和药物研究进展: 2024年; 目的综述法尼醇X受体(FXR)在治疗胆汁淤积性肝病中的作用机制及以FXR为靶点的药物研究进展。方法对FXR通过调控胆汁酸的生成、代谢、转运以及肠肝循环等方式改善胆汁淤积的机制进行阐述,对FXR具有的抗炎、抗氧化和抗肝纤维化等作用和机制进行论述,对甾体和非甾体类FXR激动剂和FXR拮抗剂的治疗效果和临床试验进展进行综述。结果与结论胆汁淤积性肝病是以胆汁淤积为主要表现的一组临床常见疾病,其致病机制复杂,也一定程度上决定了用药的复杂性。核受体能调控胆汁酸体内平衡,是目前胆汁淤积治疗药物靶标的研究热点;FXR在保持胆汁酸平衡方面起着至关重要的作用,是一种生理性的胆汁酸核受体,被视为胆汁淤积和相关疾病的主要治疗靶点。随着对FXR研究的不断深入,发现其在胆汁酸稳态、抗炎、抗氧化、抗纤维化方面发挥核心调控作用,FXR激动剂和FXR拮抗剂不断被研发以治疗胆汁淤积性肝病。; 胡莉杨伟峰刘婷冯伟红卢晨娜李春; 关键词：胆汁淤积性肝病法尼醇X受体

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