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查尔酮衍生物的设计、合成及其多药耐药宫颈癌和血管生成活性的评价
2025年
宫颈癌是一种最常见的妇科恶性肿瘤。靶向微管蛋白秋水仙碱结合位点的查尔酮类衍生物对宫颈癌细胞具有潜在的细胞毒性。本研究设计并合成了13个新型查尔酮衍生物作为秋水仙碱结合位点抑制剂(CBSIs)。评价化合物5b对人宫颈癌细胞(SiHa、HeLa、HeLa/DDP和HeLa/DOX)和人正常宫颈上皮细胞(H8)的增殖抑制活性。发现5b具有显著的宫颈癌活性,IC_(50)值为0.32~2.78μmol/L,且对H8细胞具有极低的毒性(IC_(50)>100μmol/L)。进一步研究表明,5b在G2/M期阻滞HeLa细胞周期,诱导HeLa细胞凋亡,抑制HeLa细胞迁移和侵袭。免疫荧光实验、EBI竞争实验、体外微管蛋白聚合和分子对接实验表明,5b结合于秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白的聚合。在血管生成方面,5b不仅对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)没有毒性,而且可以在体外有效的抑制HUVECs管的形成、迁移和侵袭。上述结果表面,5b是一种有效的CBSIs,具有显著的血管生成宫颈癌特性。
王宇穆特娃尔·木合布力木合布力·阿布力孜杨争鲁阔晏通邓欣怡佐合拉古丽·木塔力甫
关键词:宫颈癌查尔酮血管生成微管蛋白
具有血管生成活性的肽
本发明涉及长度等于或小于5个氨基酸的肽或其衍生物,所述肽或其衍生物包含:序列DKY,优选XDKY(SEQ ID No.7)或DKYX(SEQ IDNo.8),或者序列DRY,优选XDRY(SEQ ID No.9)或DRY...
弗兰切斯卡·卡库里阿纳尔多·卡鲁索
忍冬花中一种RG-I多糖的血管生成活性研究
2024年
目的本研究对忍冬花中均一多糖结构和新生血管生成活性进行研究,为忍冬的活性物质基础研究提供新的理论数据。方法水提醇沉并结合阴离子交换色谱和凝胶渗透色谱法获得忍冬均一多糖LF-02-2,并通过分子量检测、单糖组成分析、糖残基连接方式分析、部分酸水解、糖醛酸还原结合核磁共振数据推导出LF-02-2的结构。同时,运用人微血管内皮细胞管腔形成实验测定其体外新生血管活性。结果对LF-02-2的结构解析表明,均一多糖LF-02-2的重均分子量为74.1 kDa,其单糖组成由鼠李糖(Rha)、半乳糖(Gal)、半乳糖醛酸(GalA)和阿拉伯糖(Ara)组成,摩尔比分别为10.43∶14.94∶6.66∶67.97。其主链由1,4-连接的α-Galp A、1,2-连接的α-Rhap和1,2,4-连接的α-Rhap组成。分支由末端连接和1,4,6-连接的β-Galp,末端连接和1,5-连接的α-Araf连接,取代发生在1,2,4-连接的α-Rhap的O-4位。管腔形成实验结果表明LF-02-2能显著抑制人微血管内皮细胞(Human Microvascular Endothelial Cell,HMEC)的管腔形成。结论忍冬花中一种类RG-I型果胶多糖LF-02-2具有显著血管生成活性,具有开发为血管生成药物的潜力。
靳灿林黎艳陈惠娴丁侃
关键词:抗血管生成
一种具有血管生成活性的药物及其制备方法
本发明公开了一种血管生成抑制剂及其制备方法,属于基因工程制药领域,具体涉及一种能够作为血管生成抑制剂的融合蛋白。该融合蛋白具有长效的抑制血管生成作用,本发明公开的技术方案一方面提高了血管生成内皮抑素的血管生成活性及对黑...
李红玉李婷支德娟李洋王欣史彦斌马兴铭朱红梅王梅竹刘燕段建功张涵姿葛广飞赵陇和岳昭蓉何玉红刘怡瑶宋美娟谢飞王如玥谢亲建宋鹏裴月娟海洋王宁波
一种具有血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用
本发明涉及生物化工用技术领域,具体涉及一种具有血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用。本发明从药用植物毛花洋地黄(Digitalis lanata)中分离获得了一种具有血管生成活性的强心苷类化合物,所述化合物对非小细...
高坤杨红英陈建军
一种具有血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用
本发明涉及生物化工用技术领域,具体涉及一种具有血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用。一种具有血管生成活性的强心苷是从毛花洋地黄叶子中提取并分离得到的化合物,该化合物对非小细胞肺癌细胞A549,宫颈癌细胞Hela,乳...
高坤杨红英陈建军
一种具有血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用
本发明涉及生物化工用技术领域,具体涉及一种具有血管生成活性的强心苷及其制备方法和应用。一种具有血管生成活性的强心苷是从毛花洋地黄叶子中提取并分离得到的化合物,该化合物对非小细胞肺癌细胞A549,宫颈癌细胞Hela,乳...
高坤杨红英陈建军
具有增殖和血管生成活性的微管蛋白/HDAC双靶点抑制剂的设计、合成及活性评价
目的:以顺式二苯乙烯和二苯甲酮结构为基本骨架,运用药效团拼接原理,通过不同的连接基将组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的药效团与微管蛋白抑制剂的基本骨架连接,以期得到具有增殖和血管生成活性的新型微管蛋白/HDAC双靶...
王莹歌
关键词:微管蛋白抗血管生成抗增殖活性
一种具有血管生成活性的药物及其制备方法
本发明公开了一种血管生成抑制剂及其制备方法,属于基因工程制药领域,具体涉及一种能够作为血管生成抑制剂的融合蛋白。该融合蛋白具有长效的抑制血管生成作用,本发明公开的技术方案一方面提高了血管生成内皮抑素的血管生成活性及对黑...
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基于斑马鱼模型的重楼血管生成活性研究
近些年来,肿瘤发病率和死亡率居高不下,已成为医学领域研究的重点问题之一。研究表明血管生成是肿瘤生长所必须的过程,抑制血管生成是癌症治疗的一个很好的靶点。目前临床常使用的血管生成制剂价格昂贵,靶点单一,易产生耐药性,这严...
倪璐
关键词:重楼抗血管生成作用清热解毒

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李红玉
作品数:318被引量:792H指数:16
供职机构:兰州大学
研究主题:秀丽隐杆线虫 雄黄 病理模型 砂生槐 融合蛋白
曹鹏
作品数:265被引量:1,090H指数:16
供职机构:南京中医药大学
研究主题:东亚钳蝎 中药组合物 奥沙利铂 周围神经病变 全蝎
李婷
作品数:37被引量:8H指数:1
供职机构:兰州大学
研究主题:抑制血管 血管生成抑制剂 基因工程制药 抗血管生成活性 半衰期
史彦斌
作品数:154被引量:528H指数:13
供职机构:兰州大学药学院
研究主题:消炎醌 隐丹参酮 化学成分 纳米乳 甘西鼠尾草
蔡雪婷
作品数:81被引量:415H指数:12
供职机构:江苏省中医药研究院
研究主题:奥沙利铂 非小细胞肺癌 周围神经病变 中药组合物 结直肠癌