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一种小分子合物在制备损伤或纤维化药物中的应用
本发明涉及一种小分子合物在制备损伤或纤维化药物中的应用,所述合物具体式I所示的合物结构:<IMG width="933" orientation="portrait" inline="yes" imgFor...
何玲玲魏红山李梦绮
一种小分子合物在制备损伤或纤维化药物中的应用
本发明涉及一种小分子合物在制备损伤或纤维化药物中的应用,所述合物具体式I所示的合物结构:<IMG wi='"933"/' orientation='"portrait"' inline='"yes"' im...
何玲玲魏红山李梦绮
LY3405105在制备纤维化药物中的应用
本发明公开了LY3405105在制备纤维化药物中的应用,属于生物医技术领域。本发明公开了LY3405105可以改善四氯碳诱导的纤维化小鼠的脏损伤和纤维化发生程度。细胞实验表明LY3405105能够抑制活...
王娟王晓萌杨晏傅巧罗静於振兴
凌霄花黄酮在制备纤维化药物中的应用
本发明公开了一种凌霄花黄酮在制备纤维化药物中的应用,所述凌霄花黄酮的提取方法包括:采用乙醇对凌霄花进行回流提取,得到提取液;对提取液进行减压回收乙醇至无醇味,得到凌霄花提取液;将凌霄花提取液过树脂柱,然后依次采用蒸馏...
申敏钱莉蔡良良胡卫成韩汶书朱钟凯
靶向血小板源性生长因子-BB的纤维化药物筛选研究
2024年
目的基于表面等离子体共振(SPR)技术寻找以血小板源性生长因子-BB(PDGF-BB)为直接靶点的候选药物,为纤维化药物的开发提供基础。方法利用SPR分子相互作用检测系统,使用His-tagged人源重组PDGF-BB蛋白建立SPR高通量筛选方法,通过对1760个FDA批准上市的药物及640个天然产物进行筛选及结合特异性验证,初步得到能够与PDGF-BB结合的合物。进一步在PDGF-BB诱导人星状细胞(LX-2细胞)中对筛选得到的合物的纤维化作用进行生物学验证。最后,利用分子对接技术预测合物与PDGF-BB的可能结合位点及模式。结果建立了良好的靶向PDGF-BB的SPR高通量筛选模型,发现洛美沙星、茶碱乙酸、洛伐他汀、丹酚酸C、硝酸毛果芸香碱和达比加群酯都能与PDGF-BB结合形成复合体。体外实验结果证实以上6种合物可不同程度降低LX-2细胞中纤维化标志基因COL1A1 mRNA水平,其中洛美沙星可显著降低PDGF-BB诱导的纤维化因子COL1A1、α-SMA(ACTA2)及PDGF-BB受体PDGFRβ的mRNA及蛋白水平。分子对接结果表明洛美沙星与PDGF-BB蛋白的Asn34形成氢键,进而促进两者形成复合体。结论建立了一种靶向PDGF-BB的SPR药物高通量筛选模型,并首次发现洛美沙星是一种以PDGF-BB为直接靶点的潜在纤维化药物,为其新用途的开发提供了参考。
雷蕾李健蕊孙韩王学凯李虎彭宗根
关键词:肝纤维化血小板源性生长因子-BB表面等离子体共振靶向药物洛美沙星
异莲心碱、甲基莲心碱在制备纤维化药物中的应用
本专利具体涉及异莲心碱在制备纤维化药物中的应用。中莲子心中的生物碱类成分包括莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱等,本发明经动物实验研究表明,异莲心碱、甲基莲心碱能降低CCl<Sub>4</Sub>诱导的小鼠纤维化模型血...
郑仕中王飞虾郭青龙张峰胡珀邵江娟张自力王树琪李余佳夏思伟陈利
肋柱花提取物在制备治疗纤维化药物中的应用
本发明涉及药物提取物技术领域,尤其涉及肋柱花提取物在制备治疗纤维化药物中的应用。本发明提供了肋柱花提取物在制备治疗纤维化药物中的应用。通过本发明实验发现,肋柱花纤维化作用机制为下调PI3K、Akt、P‑Akt...
王美丽韩九林王青虎拉喜那木吉拉辛颖杨立国玉华那仁朝克图
TINAGL1在制备纤维化药物中的应用及合物的新用途
本发明属于医领域,公开了采用肾小管间质性肾炎原样蛋白1(TINAGL1)作为直接靶点筛选纤维化药物的用途。通过TINAGL1作为直接靶点可以筛选出能够和人TINAGL1重组蛋白结合的目标药物,这些目标药物经过证实...
彭宗根雷蕾李虎蒋建东李健蕊
促进星状细胞凋亡的纤维化药物的研究进展被引量:1
2023年
星状细胞(HSC)在纤维化的发生、发展和消退过程中均发挥着重要作用,通过特异性诱导活星状细胞(aHSC)凋亡,既可减少细胞外基质产生,又可促进其降解,有助于逆转纤维化。研究发现,多种药物可通过线粒体途径、死亡受体途径和内质网应激途径等诱导aHSC凋亡。该文就诱导aHSC凋亡的药物及其作用机制作一综述,以期为纤维化药物的研发提供参考。
孙中尚陆伦根
关键词:肝纤维化肝星状细胞凋亡药物
美洲大蠊提取物在纤维化药物研制中的应用
本发明公开了美洲大蠊提取物在纤维化药物研制中的应用,美洲大蠊提取物SSAA在CCl4大鼠纤维化模型中具有纤维化作用。为了进一步研究SSAA纤维化的分子机制,本项目拟用SSAA干预CCl4大鼠纤维化模型和体...
李武黄学惠李顶春段志文陈一晖鲁杰陈科璇

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王洪
作品数:39被引量:3H指数:1
供职机构:中国药科大学
研究主题:抗肝纤维化 抗肝纤维化药物 药物组合物 SUMO R蛋白
王广基
作品数:697被引量:3,005H指数:26
供职机构:中国药科大学
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郝海平
作品数:289被引量:978H指数:17
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刘秀洁
作品数:31被引量:31H指数:3
供职机构:北京理工大学
研究主题:抗肝纤维化 转化生长因子 分子水平 抗肝纤维化药物 类化合物
邓玉林
作品数:665被引量:875H指数:14
供职机构:北京理工大学
研究主题:微流控芯片 毛细管电泳 芯片 蛋白质组学 抗肝纤维化