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搜索到1917篇“ 抗增殖“的相关文章

抗增殖化合物及其用途: 本发明提供了式I’的化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物，及其用于治疗细胞增殖性障碍(例如，癌症)的使用方法<IMG width="945" orientation="portrait" inline="no" im...; 亨利·于M·克拉克G·贝米斯M·博伊德K·钱杜帕特拉P·克里尔邓红波董慧君W·多施R·R·胡沃M·A·小约翰逊S·库尔卡尼M·佩尼S·隆金D·塔克莫托唐青N·D·瓦尔王天生D·J·劳弗李磐

耐力训练大鼠抗动脉粥样硬化线粒体自噬通路中抗增殖蛋白2的作用: 2025年; 背景:运动可降低血脂,减缓动脉粥样硬化发展。动脉粥样硬化起始于线粒体功能障碍,而抗增殖蛋白2蛋白受耐力训练调控,参与线粒体自噬。目的:验证耐力训练干预动脉粥样硬化中抗增殖蛋白2蛋白在线粒体自噬通路中的作用。方法:将40只Wistar大鼠随机分为对照组、运动组、动脉粥样硬化组和动脉粥样硬化运动组,每组10只,后2组大鼠高脂饮食(9周)联合维生素D注射(第1,3,6周)构建大鼠动脉粥样硬化模型,同时2个运动组大鼠进行跑台递增训练干预9周。干预结束后进行血脂和病理检测观察造模及干预效果;酶标法和Western blot检测线粒体膜电位和自噬相关蛋白表达;免疫荧光观察主动脉中线粒体自噬蛋白的共定位情况。结果与结论:(1)血脂和病理切片显示,与动脉粥样硬化组相比,动脉粥样硬化运动组大鼠血清低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇水平和主动脉脂质沉积面积显著降低(P<0.001)。(2)线粒体膜电位显示,动脉粥样硬化运动组大鼠主动脉线粒体膜电位的显著降低得到逆转(P<0.01)。(3)Western blot显示,与对照组相比,动脉粥样硬化组大鼠线粒体抗增殖蛋白2、LC3Ⅱ/Ⅰ、PINK1和Parkin蛋白表达显著升高(P<0.05),PARL和PGAM5蛋白表达降低(P<0.05);与动脉粥样硬化组相比,动脉粥样硬化运动组大鼠线粒体PINK1和Parkin蛋白表达显著降低(P<0.05),抗增殖蛋白2、LC3Ⅱ/Ⅰ、PARL和PGAM5蛋白表达显著升高(P<0.05)。(4)免疫荧光结果显示,动脉粥样硬化组较对照组LC3和PINK1与TOMM20共定位显著增加(P<0.05),动脉粥样硬化运动组较动脉粥样硬化组LC3与TOMM20共定位显著增加(P<0.05);动脉粥样硬化组较对照组LC3和PARL与抗增殖蛋白2共定位显著增加(P<0.01),动脉粥样硬化运动组较动脉粥样硬化组LC3与抗增殖蛋白2共定位显著增加(P<0.01),PARL蛋白与抗增殖蛋白2共定位显著降低(P<0.01)。(5)结果表明,耐力训练可诱导线粒�; 宋明箫陈君顺子王宁伟蔡欢冯红; 关键词：动脉粥样硬化线粒体

纳米银-聚己内酯-明胶纤维膜的制备及其对人脑胶质瘤的抗增殖作用初探: 2025年; 目的筛选制备纳米银-聚己内酯-明胶(AgNPs-PCL-Gel)纳米纤维膜的最佳条件并初步探究其抑制人脑胶质瘤增殖的效果。方法通过静电纺丝技术将姜黄素(Cur)负载到PCL和Gel共纺的纳米纤维膜中,随后将Cur-PCL-Gel纳米纤维膜置于硝酸银(AgNO_(3))水溶液中,制备AgNPs-PCL-Gel纳米纤维膜。采用正交实验优化了静电纺丝条件,利用扫描电子显微镜观察纤维和AgNPs形态,能谱仪分析AgNPs的含量,并对材料的溶胀性能、亲水性能、降解性能、体外释放性能及体外抗人脑胶质瘤U-251MG细胞增殖作用进行评价。结果在最优工艺PCL∶Gel=5∶5,负载电压16 kV、推液速度0.0008 mm·s^(-1)、接收距离15 cm条件下可成功制备AgNPs-PCL-Gel纳米纤维。合成的AgNPs存在纳米纤维上,呈球形,粒径小于30 nm。反应96 h,生成的AgNPs数量达到峰值。纳米纤维膜溶胀性能和亲水性能良好,其在pH 6.2的人工脑脊液中降解速率较pH 7.4更快。体外释放研究也表明,其在pH 6.2的释放介质中释药更快,更完全。AgNPs-PCL-Gel纳米纤维膜对U-251MG细胞有明显的细胞毒性作用,IC_(50)值为0.15 mg·mL^(-1)。结论AgNPs在纳米纤维上分布均匀,未发现团聚现象,调控反应时间可控制AgNPs的生成量。纤维中AgNPs含量越高,纤维膜越亲水。纳米纤维膜释药性能良好,具有缓释作用。AgNPs-PCL-Gel纳米纤维膜具有良好的抑制U-251MG细胞增殖的作用,在抗脑胶质瘤领域表现出应用潜力。; 史梦柔李锡晶程琳程鹏赵秀梅宗文辉; 关键词：纳米银纳米纤维膜脑胶质瘤

地衣酸对胰腺癌细胞系PANC-1的抗增殖作用被引量：1: 2024年; 目的:探讨地衣酸对胰腺癌细胞系PANC-1的抗增殖作用。方法:地衣酸作用于人PANC-1细胞,MTT实验检测细胞增殖活性,流式细胞术检测地衣酸对PANC-1细胞凋亡的影响,划痕实验检测地衣酸对PANC-1细胞迁移的影响,蛋白质印迹法检测BAX、BCL2和TrxR1蛋白的表达,酶标法检测TrxR1的酶活性。结果:地衣酸降低PANC-1细胞活力,促进PANC-1细胞凋亡,显著抑制了PANC-1细胞迁移,上调促凋亡蛋白BAX、下调抗凋亡蛋白BCL2的表达,抑制了TrxR1的表达及酶活性。结论:地衣酸抑制PANC-1增殖,是治疗胰腺癌的潜在化疗药物。; 赵森周华; 关键词：胰腺癌地衣酸抗肿瘤

含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成及其抗增殖活性: 2024年; 运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-33种肿瘤细胞为测试细胞株,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明,10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中,3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3,4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出,对A549、HepG2和PC-33种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC_(50))分别为(0.87±0.05)、(2.43±0.16)和(2.02±0.10)μmol/L,优于阳性对照药索拉非尼。; 黄婷孙安霞崔益铭张浩阳; 关键词：药物分子设计查尔酮抗增殖活性医药与日化原料

抑制抗增殖蛋白2增强非小细胞肺癌细胞系A549对厄洛替尼敏感性被引量：1: 2024年; 目的探讨抗增殖蛋白2(PHB2)在非小细胞肺癌细胞系A549对厄洛替尼(Erl)敏感性中的作用及其机制。方法在A549细胞中转染PHB2小干扰RNA(siPHB2),观察抑制PHB2表达对Erl诱导的细胞增殖和凋亡的影响。利用MitoTracker染色和感染绿色荧光蛋白-微管相关蛋白(GFP-LC3)观察微管相关蛋白(LC3)和线粒体共定位,EdU实验检测细胞增殖,平板集落检测细胞集落形成能力,TUNEL实验检测细胞凋亡,Western blot检测PHB2和LC3Ⅱ蛋白表达水平,用相应试剂盒检测线粒体膜电位、细胞色素c含量和呼吸链复合物Ⅰ/Ⅱ/Ⅴ活性。结果与siPHB2组和siCtrl+Erl组相比,siPHB2+Erl组EdU阳性的细胞数显著减少(P<0.05),集落形成数显著减少(P<0.05),TUNEL阳性的细胞数显著增加(P<0.05),线粒体膜电位显著降低(P<0.05),线粒体呼吸链复合物Ⅰ/Ⅱ/Ⅴ活性均显著降低(P<0.05),线粒体内细胞色素c减少(P<0.05),而细胞质内细胞色素c的增加(P<0.05)。结论抑制PHB2改善A549细胞对Erl的敏感性,其机制可能与抑制PHB2介导的线粒体自噬有关。; 张婧杨自更蔡文琴曹维维韦红梅薛茜茜吴宾; 关键词：厄洛替尼非小细胞肺癌增殖

新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物的合成、抗增殖活性、三维定量构效关系及分子对接研究: 2024年; 为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物的抗增殖活性优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU).其中,长叶烯基萘满并N-对氰基苯甲酰基吡唑(6r)(R=p-CNC6H4)对人乳腺癌(MCF-7)细胞株的IC50为4.97μmol/L,长叶烯基萘满并N-对硝基苯甲酰基吡唑(6q)(R=p-NO2C6H4)对人结肠癌(SW480)细胞株的IC50为8.02μmol/L,均表现出显著的抗增殖活性.化合物6q(R=p-NO2C6H4)对MCF-7细胞株、人胃癌(MGC-803)细胞株、人肝癌(HePG2)细胞株、人宫颈癌(Hela)细胞株和人肺癌(A549)细胞株的IC50值分别为10.97,11.95,19.78,20.15和23.45μmol/L,表现出良好的广谱抗增殖活性.此外,利用构建的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.986,q^(2)=0.631)研究目标化合物分子结构与抗增殖活性之间的关系,并通过分子对接模拟目标化合物与Survivin蛋白的相互作用模式.; 秦丽清林桂汕段文贵段文贵杨卯芳李芳耀李典鹏; 关键词：抗增殖活性分子对接

用于治疗多发性骨髓瘤的抗增殖化合物和第二活性剂: 本文提供了使用4‑(4‑(4‑(((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑4‑基)氧基)甲基)苄基)哌嗪‑1‑基)‑3‑氟苄腈或其对映异构体、对映异构体混合物、互变异构体或药学上可接受的盐与第二活性剂的组...; 莉莉·L·王

用于组合使用的抗增殖化合物和针对BCMA和CD3的双特异性抗体: 本文提供了使用4‑(4‑(4‑(((2‑(2，6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑4‑基)氧基)甲基)苄基)哌嗪‑1‑基)‑3‑氟苄腈或其对映异构体、对映异构体的混合物、互变异构体或药学上可接受的盐和本文提供的特...; 丹尼尔·W·皮尔斯莉莉·L·王

血清抗增殖蛋白1对脓毒症患者严重程度和预后的预测价值: 2024年; 目的:探讨血清抗增殖蛋白1(PHB1)对脓毒症患者严重程度和预后的预测价值。方法:选择2020年6月—2023年6月我院重症监护病房收治的80例脓毒症和40例脓毒症休克患者作为研究对象。比较2组患者的临床指标、PHB1水平、急性生理与慢性健康状况(APACHEⅡ)评分和序贯器官衰竭评估(SOFA)。根据患者的28d随访期间的生存状况分为存活组和非存活组,比较2组患者的PHB1水平、APACHEⅡ评分和SOFA评分。分析血清PHB1水平与降钙素原(PCT)、APACHEⅡ评分和SOFA评分的相关性,采用受试者工作特征(ROC)曲线分析血清PHB1对预测脓毒症相关死亡的预测效能。结果:脓毒症休克组患者的白细胞(WBC)、C反应蛋白(CRP)、PCT水平、PHB1、APACHEⅡ评分和SOFA评分均高于脓毒症组患者,差异均有统计学意义(P<0.05)。非存活组患者的PHB1、APACHEⅡ评分和SOFA评分高于存活组,差异均有统计学意义(P<0.05)。PHB1水平与PCT、WBC、APACHEⅡ评分和SOFA评分显著正相关(P<0.01)。ROC曲线分析显示,PHB1预测脓毒症预后的AUC为0.920,敏感度为94.7%,特异度为76.2%。结论:PHB1水平与脓毒症患者的疾病严重程度密切相关,可能是预测脓毒症患者预后的生物标志物。; 杨建萍尹生磊李国楠郝丹凤曹俊梅张晓岩; 关键词：脓毒症预后

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