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- 猪牙皂挥发油组分平衡溶解度和油水分配系数的相似性分析
- 2025年
- 目的:研究猪牙皂挥发油各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,为猪牙皂挥发油组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础。方法:摇瓶法结合HPLC法测定猪牙皂有效组分的溶解性和油水分配系数(Papp),运用向量余弦法(cosine)、欧氏距离系数、格鲁布斯法(Grubbs)评价其相似性。结果:猪牙皂挥发油代表性成分丹皮酚、丁香酚、甲基丁香酚、芳樟醇、茴香脑在不同pH值缓冲液及水中的平衡溶解度和Papp均具有一定的相似性。结论:相似性分析客观地反映了组分内各成分性质的离散程度,可增加组分性质评价的科学性,为中药组分的制剂设计提供依据。
- 陈磊陈晓兰董娜娜谢树才胡娟邓琴黄耀磊范耕齐
- 丹参提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
- 2024年
- 目的 测定丹参提取物中“水-脂”二元组分指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索丹参提取物的溶解性能。方法 应用超高效液相色谱法(UPLC)结合质量权重系数法表征丹参提取物中迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A、隐丹参酮及丹参酮ⅡA 6个指标成分在不同极性及pH值溶液中的整体溶解度和在饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数。结果 37℃时提取物在水、甲醇、乙醇、乙腈、正丁醇、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯八种溶剂中整体溶解性介于0.62~11.58 mg·mL-1之间,在水中的平衡溶解度较大;在缓冲液中平衡溶解度呈先增大后减小,最后趋于稳定的趋势;饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数Kapp介于-1.12~-0.16之间,pH为4.97时lgP达到最大。结论 丹参提取物溶解性与渗透性均差,在剂型设计时可考虑在处方中加入适量醇类提高溶解度,调节pH值、利用促渗方法等促进药物经皮吸收。
- 周斌宋选飞谢欢王云张永萍
- 关键词:平衡溶解度表观油水分配系数丹参提取物超高效液相色谱法
- 新型GPR40激动剂ADD-16及其钠盐平衡溶解度和油水分配系数的研究
- 2024年
- 目的测定ADD-16及其钠盐形式在不同溶剂中的平衡溶解度及油水分配系数,为其后续的体内研究及制剂开发提供依据。方法建立HPLC法定量测定ADD-16及其钠盐含量,考察ADD-16及其钠盐在不同有机溶剂和不同pH磷酸缓冲液中的平衡溶解度,测定ADD-16及其钠盐在正辛醇-水体系中的油水分配系数。结果ADD-16及其钠盐在醇类有机溶剂中的溶解度较高,尤其在极性较大的甲醇中溶解度最大,分别为8.87、333.03 mg·mL^(-1)。ADD-16及其钠盐在磷酸缓冲液中的溶解度随pH增加而增大,均在pH 7.4的缓冲液中溶解度最大,分别为6.63、796.86μg·mL^(-1)。ADD-16及其钠盐形式的油水分配系数分别为3.29、-0.45。结论ADD-16及其钠盐的溶解度均受溶剂极性及pH影响,ADD-16成盐后溶解度有显著提高,且油水分配系数明显下降,ADD-16钠盐可能有更好的成药性。
- 马丽莎林佳艳李琦郭凯蕾何金穗孙定康王庆伟刘雪英
- 关键词:GPR40平衡溶解度油水分配系数
- 基于差示光谱及指纹图谱结合偏最小二乘回归分析法研究决明子提取物的平衡溶解度
- 2024年
- 目的:确定决明子提取物的最佳溶出介质,分析决明子提取物中主要成分在最佳溶出介质中对平衡溶解度的贡献程度,明确决明子提取物平衡溶解度的标志物。方法:以总蒽醌含量为指标,采用差示分光光度法测定决明子提取物在37℃时于水、0.1 moL/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中不同时间点的平衡浓度,确定最佳溶出介质。以决明子提取物总蒽醌指纹图谱为参照,采用HPLC法建立决明子提取物在最佳溶出介质中不同平衡时间点平衡浓度的指纹图谱,筛选决明子提取物平衡溶解度的标志物。结果:决明子提取物在37℃时于水、0.1 moL/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为10.344、10.910、11.099μg/mL,达到平衡时间点的时间分别为24 h、3 h和7 h。在最佳溶出介质中,VIP值>1的化学成分有22个,其中VIP值分别为1.13987、1.15565、1.12806、1.14825、1.14880的化学成分分别为已知成分橙黄决明素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。结论:pH 6.8磷酸盐缓冲液为决明子提取物的最佳溶出介质,可以橙黄决明素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚为溶解度标志物考察决明子提取物的平衡溶解度。
- 张梦琪邹纯才鄢海燕
- 关键词:指纹图谱平衡溶解度
- 积雪草总苷平衡溶解度及油水分配系数研究
- 2023年
- 为了建立积雪草总苷中代表性组分的高效液相色谱检测方法,本文以积雪草总苷组分为模型药物,选择积雪草苷B、羟基积雪草苷和积雪草苷为代表性组分,采用饱和溶剂法测定代表性成分在蒸馏水、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、正辛醇、0.5%吐温-80及0.5%十二烷基硫酸钠中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定三个代表性组分在正辛醇-不同p H磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;运用向量夹角余弦法(cosine分析)和格鲁布斯法(Grubbs检验)评价相似性。研究发现,积雪草苷B、羟基积雪草苷和积雪草苷在蒸馏水中平衡溶解度分别为167.64、323.42、264.87μg/mL;在pH值2.5—8范围内,积雪草苷B、羟基积雪草苷和积雪草苷油水分配系数lgP_(o/w)值分别为0.41—0.84、0.22—0.49、0.30—0.92。相似性分析显示,三个代表性组分在不同溶剂中油水分配系数和平衡溶解度具有良好相似性。本文建立的测定积雪草总苷组分的摇瓶-HPLC方法简单可行,各组分属于低溶解性,组分之间良好的相似性反映积雪草总苷中三个代表性组分性质的离散程度小,可以为积雪草总苷新剂型设计提供实验依据。
- 张远芳沈磊唐美林杜泽坤洪琼鑫刘芳
- 关键词:积雪草苷高效液相色谱平衡溶解度油水分配系数
- 磷酸苯丙哌林多晶型制备、表征及平衡溶解度研究
- 2023年
- 目的:磷酸苯丙哌林多晶型的研究,为磷酸苯丙哌林原料药生产工艺的改进及质量的提升提供技术支持。方法:采用不同溶剂重结晶获得3种不同于原料药晶型的磷酸苯丙哌林。采用粉末X射线衍射仪、电镜扫描、差示扫描量热及热重分析、熔点测定、红外吸收光谱表征了4种磷酸苯丙哌林晶型,并使用高效液相色谱法测定了4种晶型在不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:重结晶的磷酸苯丙哌林具有不同的X射线特征峰,电镜外观形貌也存在明显差异,且重结晶获得的3种晶型的平衡溶解度均高于原料药晶型。结论:可通过对磷酸苯丙哌林原料药结晶溶剂的调整,获得表观溶解度更好的晶型。
- 徐桂连董斌韩春晖郝爱鱼
- 关键词:磷酸苯丙哌林多晶型平衡溶解度
- 基于BCS分类测定药物的平衡溶解度、油水分配系数及渗透性被引量:2
- 2023年
- 测定了磷酸奥司他韦(2)和索非布韦(3)的平衡溶解度、油水分配系数和渗透性。采用摇瓶法,分别测定了2和3在pH 1.2、p H 4.5及pH 6.8缓冲液中的平衡溶解度,判断药物的溶解性;测定了2和3在不同pH的正辛醇缓冲液体系中的油水分配系数;并通过平行人工膜体外渗透技术(PAMPA),测定了2和3在pH 5.0、pH 6.5及pH 7.4缓冲液中的渗透性。结果显示,2为高溶解性、高渗透性药物,油水分配系数受油水相体积比影响较大;3为低溶解性、高渗透性药物,具有较高的脂溶性。然而,用相同方法测定甲基多巴(1)时,由于样品稳定性的问题,该药物的溶解性未得出结论。此外,该研究阐述并分析了研究过程中可能出现的问题和影响因素,为WHO基本药物目录的建立提供了数据支持。
- 张伟张慧熊婧许明哲梁成罡
- 关键词:基本药物目录甲基多巴平衡溶解度油水分配系数渗透性
- 二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定
- 2023年
- 考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟尼柳在正辛醇-水/pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的表观油水分配系数;采用紫外分光光度法测定二氟尼柳的解离常数。结果显示,25℃时,二氟尼柳在水中的S值为0.03447 mg/mL,lg P_(app)为1.34;在pH值为4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0的磷酸盐缓冲液中,S值分别为0.05504 mg/mL、0.22530 mg/mL、0.55560 mg/mL、1.52000 mg/mL、2.55800 mg/mL、2.67100 mg/mL;相应条件下的lg P_(app)为1.31、1.36、0.93、0.40、0.01、-0.03;解离常数pKa值为5.53。二氟尼柳的平衡溶解度和表观油水分配系数与溶液的pH值相关,随着溶液pH值的升高,溶解度增大,油水分配系数减小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物。
- 温莉珍肖婷何琳刘蔚
- 关键词:二氟尼柳平衡溶解度表观油水分配系数解离常数
- 橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素的平衡溶解度和油水分配系数的测定被引量:1
- 2023年
- 采用HPLC法测定橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在正辛醇-水体系和正辛醇-不同pH缓冲溶液体系中的油水分配系数。37℃时,橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在水中的平衡溶解度分别为18.94、632.34、15.37μg·mL^(-1);pH值升高,橙皮苷平衡溶解度逐渐降低,对橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素无影响,但在pH 7.4时,二者均有最大值,分别为836.57、71.82μg·mL^(-1)。橙皮苷、橙皮素单葡萄糖苷和橙皮素在正辛醇-水体系中lg P值分别为0.094、0.573、2.876,在不同缓冲溶液中(pH3.4~7.4)的lg P值范围分别为0.069~0.281、0.603~0.664、2.459~2.905。橙皮素单葡萄糖苷的平衡溶解度远大于橙皮苷和橙皮素,其lg P值在0.6左右,具有一定的亲水亲脂性,预测其在胃肠道中有较好的吸收;橙皮苷的lg P值小于0.3,推测其不易被胃肠吸收;橙皮素的lg P值大于2,其脂溶性极强,易通过主动转运进入生物膜。上述结果可为3个单体成分的成药性,以及中药陈皮中的橙皮苷酶转化为橙皮素单葡萄糖苷的研究,提供实验基础和科学依据。
- 杨元丰黎艳刚高萌熊豪虞金宝袁金斌杨武亮
- 关键词:橙皮苷橙皮素平衡溶解度油水分配系数
- 甘草香豆素平衡溶解度和油水分配系数的测定被引量:2
- 2023年
- 目的测定甘草香豆素的平衡溶解度及其油水分配系数,为甘草香豆素的剂型设计提供依据。方法用烧瓶法测定其在不同pH缓冲液中的溶解度,用高效液相色谱法和摇瓶法测定甘草香豆素的油水分配系数。结果37℃时甘草香豆素在pH为1.2、2.0、5.0、6.8、7.4的缓冲液以及水中的平衡溶解度分别为39.17、38.26、24.00、23.83、25.44、28.00μg·L^(-1),高效液相色谱法测得油水分配系数为(3.06±0.0002),摇瓶法中pH 2.0缓冲液中油水分配系数最小。结论本文建立的甘草香豆素的含量测定方法可行,37℃时甘草香豆素不溶或几乎不溶于水,在pH 1.2~7.4随着pH的增大平衡溶解度逐渐减小,属于水难溶性、高渗透性、亲脂性药物,可考虑通过提高溶解度改善其药物溶出和吸收。
- 汤玉梅欧水平叶林虎黄玉普王森
- 关键词:溶解度油水分配系数
相关作者
- 石森林

- 作品数:284被引量:1,243H指数:15
- 供职机构:浙江中医药大学药学院
- 研究主题:灯盏花素 正交试验 高效液相色谱法 鼻腔给药 稳定性
- 贾晓斌

- 作品数:721被引量:5,843H指数:35
- 供职机构:江苏大学药学院
- 研究主题:中药 淫羊藿 高效液相色谱法 HPLC 斑马鱼
- 高世扬

- 作品数:230被引量:857H指数:18
- 供职机构:陕西师范大学化学与材料科学学院应用化学研究所
- 研究主题:硼酸盐 MGCL 相平衡 MGO 结晶动力学
- 夏树屏

- 作品数:211被引量:675H指数:16
- 供职机构:陕西师范大学化学化工学院
- 研究主题:MGCL MGO 硼酸盐 氯柱硼镁石 结晶动力学
- 胡满成

- 作品数:277被引量:327H指数:9
- 供职机构:陕西师范大学化学化工学院
- 研究主题:氯过氧化物酶 溶解度 相平衡 折光率 H