搜索到6352篇“ 小分子酪氨酸激酶抑制剂“的相关文章
- 血管内皮生长因子通路小分子酪氨酸激酶抑制剂所致血压升高与实体肿瘤患者远期预后相关性的荟萃分析
- 2025年
- 目的评估血管内皮生长因子(VEGF)通路小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗实体肿瘤过程中所致的血压升高与抗肿瘤疗效及远期预后的关联。方法遵循Cochrane协作方法及《系统综述和荟萃分析优先报告的条目》(PRISMA)和《推荐意见分级评估、制定和评价》(GRADE)指南,检索并纳入评估VEGF通路TKI治疗实体肿瘤过程中血压升高与患者预后之间的相关性且评估指标为客观反应率(ORR)、无进展生存期(PFS)及总生存期(OS)的观察性研究、回顾性研究或前瞻性随机对照试验,进行数据提取,并对所有研究按照纽卡斯尔-渥太华量表(NOS)进行质量评价。主要终点为OS,次要终点为PFS与ORR。结果最终纳入研究58项,共10020例患者,TKI所致血压升高与患者OS[与血压未升高相比,血压升高者发生死亡事件的风险比(HR)为0.54(95%CI 0.49~0.61,P<0.001)]、PFS[血压升高者发生疾病进展事件的HR为0.55(95%CI 0.48~0.63,P<0.001)]、ORR(RR=1.86,95%CI 1.43~2.41,P<0.001)均具有相关性。以干预药物及肿瘤类型分组进行亚组分析,仍存在类似结果。结论VEGF通路TKI类药物治疗实体肿瘤中药物相关性血压升高提示患者预后更佳,即血压升高可能为治疗有效的生物学标志,但由于本文纳入文献具有较大异质性,因此对该结论应谨慎解读。
- 李彩娥马婕王琼英余静
- 关键词：血压升高小分子酪氨酸激酶抑制剂远期预后
- 一种小分子酪氨酸激酶抑制剂的制备方法
- 发明提供了一种小分子酪氨酸激酶抑制剂的制备方法。具体地，以化合物Ⅱ为原料与化合物Ⅰ进行缩合反应，后使用还原剂使酯还原成醛，与化合物Ⅴ产物与缩合反应后脱去羟基得培西达替尼。本发明的制备方法原料易得、反应温和、环境友好、适合...
- 李函璞 李勇刚 黄晓笠
- 小分子酪氨酸激酶抑制剂在人表皮生长因子受体-2阳性乳腺癌中的应用进展
- 2024年
- 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,人表皮生长因子受体-2(HER-2)过表达是乳腺癌患者预后不良的独立因素。单克隆抗体类药物能显著改善HER-2阳性乳腺癌患者的结局,然而,大多数患者会产生单克隆抗体类药物耐药,小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)一定程度上缓解了单克隆抗体耐药的现状。TKI通过抑制酪氨酸激酶生物活性,阻止酪氨酸残端磷酸化,抑制肿瘤细胞的损伤修复,诱导细胞凋亡,从多途径实现抗肿瘤效果。同时,TKI作为小分子化合物,具有跨越血脑屏障的能力,在脑转移的患者中也表现出良好的疗效。本文就已获批上市使用的HER-2阳性乳腺癌TKI的研究进展作一综述。
- 肖琪赵兵
- 关键词：乳腺癌人表皮生长因子受体-2酪氨酸激酶抑制剂靶向治疗
- 小分子酪氨酸激酶抑制剂和STAT3抑制剂在制备治疗头颈鳞状细胞癌药物中的应用
- 本发明提供了一种小分子酪氨酸激酶抑制剂和STAT3抑制剂在制备治疗头颈鳞状细胞癌药物中的应用。属于生物医学技术领域。本发明通过小分子酪氨酸激酶抑制剂和STAT3抑制剂协同作用，有效抑制了小分子酪氨酸激酶抑制剂使用过程中诱...
- 周旋王宇任玉姚晓峰周倩倩刘超王旭东
- 多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂联合免疫检查点抑制剂治疗标准治疗方案失败后晚期实体瘤患者的效果
- 2024年
- 目的研究多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(MTKIs)和免疫检查点抑制剂(ICIs)联合治疗对标准治疗方案失败的晚期实体瘤患者的临床疗效与安全性。方法选择2021年1月至2023年1月在我院住院的≥2个标准治疗方案失败后的晚期实体瘤患者,采用了MTKIs联合ICIs的治疗方案,回顾性研究该方案的疗效与安全性。结果共纳入21例患者,截至2023年3月1日,整体人群ORR为38%,DCR为67%,中位无进展生存期(mPFS)为10个月,中位生存期(mOS)为15个月。常见的不良反应为肺炎、口腔溃疡等。结论对于标准治疗失败的晚期实体瘤患者,MTKIs和ICIs联合治疗方法可能是一种治疗选择,但需要更大样本量的前瞻性研究证实其疗效及安全性,以及探索出最有可能从这种治疗方法中获益的人群。
- 梁丹易颖黄为福农先胜
- 关键词：标准治疗方案
- 化疗和小分子酪氨酸激酶抑制剂相关腹泻的机制和治疗
- 2023年
- 化疗和靶向治疗的胃肠道不良反应是临床上常被忽视的问题,其中腹泻是导致患者治疗减少、延迟和中断的主要因素之一。尽管如此,目前对化疗相关腹泻与小分子酪氨酸激酶抑制剂相关腹泻的发生机制仍不清楚。本文将两种腹泻的发生机制进行综述,发现黏膜损伤、肠神经系统损伤、靶向抑制、氯化物分泌、炎症及肠道菌群失调等参与了腹泻过程,总结包括肠道微生态制剂在内的治疗方案,为临床诊治和研究提供参考。
- 储钜航钱明平
- 关键词：胃肠道不良反应小分子酪氨酸激酶抑制剂相关腹泻黏膜损伤肠道微生态制剂肠神经系统
- 2020—2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况分析被引量：1
- 2023年
- 目的分析辽宁省肿瘤医院2020—2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况以及变化趋势,为临床安全合理经济用药提供参考依据。方法收集2020—2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂使用数据,分析销售金额、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)以及排序比(B/A)。结果2020—2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂销售金额逐年增长。奥希替尼连续3年销售金额稳居第1位。仑伐替尼销售金额大幅增长,而吉非替尼销售金额大幅下降。奥希替尼、埃克替尼、吉非替尼的DDDs近3年稳居前3位。仑伐替尼DDDs大幅上升,而索拉非尼DDDs大幅下降。普拉替尼、赛沃替尼和洛拉替尼的DDC值偏高。埃克替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼和达可替尼DDC值较低。从B/A可以看出,2022年埃克替尼和吉非替尼的B/A>1,赛沃替尼、培唑帕尼和阿来替尼的排序比<1。结论2020—2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用总体上较为合理,但仍需进一步加强监管力度,保障患者用药的安全、有效和经济。
- 黄丹雪刘广宣
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂限定日剂量用药频度
- 基于FAERS数据库的小分子酪氨酸激酶抑制剂上市后安全性研究
- 目的:基于FAERS系统数据库,提取小分子酪氨酸激酶抑制剂不良事件报告相关的信息,结合数据挖掘算法及统计学分析,对TKIs药物上市后安全性在评价,发现新的风险信号,促进国内临床对TKIs药物的安全合理使用及个体化给药提供...
- 胡杰
- 关键词：数据挖掘小分子酪氨酸激酶抑制剂
- 小分子酪氨酸激酶抑制剂A2B通过调控PI3K/Akt通路诱导胃癌细胞凋亡被引量：6
- 2023年
- 目的:探讨小分子酪氨酸激酶抑制剂A2B诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡的分子机制。方法:体外培养人胃癌SGC-7901细胞并加入2.5~160μmol/L梯度浓度的A2B分别干预24、48和72 h,利用CCK-8法检测细胞活力的半数抑制浓度(IC50),筛选出药物最适浓度。后续实验将SGC-7901细胞随机分为对照组(正常培养组)、溶剂组(含0.08%DMSO培养液处理)、A2B 10μmol/L实验组和A2B 20μmol/L实验组,每组每项实验均重复3次。利用EdU细胞染色实验和平板集落形成实验检测各组细胞增殖能力;Annexin V-FITC/PI双染法检测各组细胞凋亡率;线粒体膜电位检测试剂盒(JC-1染色法)检测各组细胞线粒体膜电位变化;Western blot检测各组细胞中表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)、细胞间充质-表皮转化因子(c-Met)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、caspase-3、cleaved caspase-3、蛋白激酶B(PKB/Akt)和磷酸化Akt(p-Akt)蛋白的表达情况。结果:(1)A2B作用于人胃癌SGC-7901细胞24、48和72 h的IC50值分别为26.85、19.58和12.24μmol/L;(2)20μmol/L A2B能够同时下调EGFR、HER2和c-Met蛋白水平(P<0.01);(3)10和20μmol/L A2B作用于SGC-7901细胞后,EdU+细胞数和集落数均显著减少(P<0.01);(4)经A2B处理后SGC-7901细胞凋亡率增加(P<0.05),JC-1绿色荧光比例增加(P<0.01),同时Bax/Bcl-2比值和cleaved caspase-3蛋白表达水平上调(P<0.05),caspase-3蛋白表达水平下调(P<0.05);(5)A2B还下调了SGC-7901细胞中p-Akt/Akt比值(P<0.05)。结论:A2B能够靶向作用于EGFR、HER2和c-Met,并通过抑制PI3K/Akt信号通路激活,诱导人胃癌SGC-7901细胞发生凋亡。
- 敖嘉怡叶连宝马宇昕褚夫江周畅
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂胃癌表皮生长因子受体人表皮生长因子受体2
- 抗血管生成小分子酪氨酸激酶抑制剂在复发转移或晚期妇科肿瘤临床应用的中国专家共识(2022版)被引量：4
- 2023年
- 妇科常见的三大恶性肿瘤为宫颈癌、子宫内膜癌和卵巢癌。近年来,靶向治疗的出现改进了妇科肿瘤的治疗策略,为妇科肿瘤的治疗带来了新的曙光。肿瘤分子靶向药物具有特异性靶向作用,在妇科肿瘤的治疗中显示出了良好的疗效,已成为继手术、放疗、化疗后的又一重要治疗选择,尤其是抗血管生成小分子酪氨酸激酶抑制剂在晚期或复发性妇科恶性肿瘤的临床治疗中取得了一定疗效。目前国内尚缺乏抗血管生成小分子酪氨酸激酶抑制剂在妇科恶性肿瘤临床应用的指南或共识,为此中国临床肿瘤协会(CSCO)妇科肿瘤专家委员会组织国内相关专家制定了本共识,以期为复发转移或晚期妇科肿瘤的临床治疗提供参考。
- 中国临床肿瘤协会(CSCO)妇科肿瘤专家委员会王丹波尹如铁李力李小平杨宏英吴令英张师前林仲秋周琦
- 关键词：妇科肿瘤抗血管生成药物小分子酪氨酸激酶抑制剂
