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受体X受体在药物诱导性肝损伤中的作用
2025年
肝脏在转化、清除异源物的过程中发挥重要作用。持续暴露于高浓度的异源物会导致肝功能受损,称为药物诱导性肝损伤(drug-induced liver injury,DILI)。核受体超家族成员X受体(pregnane X receptor,PXR)作为肝脏药物清除系统的重要调控因子,通过调节药物代谢酶(drug metabolizing enzymes,DMEs)和转运体的表达,在肝脏药物转化、代谢与清除中发挥重要作用。研究证明PXR参与DILI的发生发展。本文旨在阐述PXR在DILI中的作用及其机制研究进展。
崔琪程艳艳校蕾汪南平
关键词:孕烷X受体药物代谢酶转运体
X受体在乳腺癌耐药中的研究进展
2024年
X受体(PXR)是细胞色素P-450表达的关键调节因子,参与氧化应激、类固醇和胆汁酸代谢、炎症反应、细胞凋亡、细胞增殖等多种生物学行为,还参与化疗药物的代谢、运输和清除。PXR激活后可通过遗传变异与表观遗传修饰、调节细胞凋亡以及参与磷酸化/去磷酸化等途径影响乳腺癌化疗药物耐药,可能是乳腺癌耐药患者潜在的治疗靶点。
韩晓旭张楠刘帅
关键词:乳腺肿瘤孕烷X受体抗药性
X受体对肠道炎症损伤的保护作用机制
乔春雨
X受体在上皮性卵巢癌发生发展和化疗耐药中的作用研究
周静雅
X受体作为靶点在制备防治抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物
本发明公开了X受体作为靶点在制备防治抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。本发明经过大量研究探索,找到了抗抑郁的新靶点,即X受体,实验结果显示,X受体激动剂烯醇酮‑16α‑碳腈(PCN)能够显著增加抑郁小...
毕惠嫦王鹏欧阳辉杨潇方坚鸿
X受体双荧光素酶报告基因方法建立及有机磷酸酯阻燃剂的受体激活效应研究
2023年
X受体(pregnane X receptor,PXR)是一种调控生物体异源性/内源性物质代谢的核受体。环境污染物可介由PXR改变人体代谢稳态进而增加多种代谢性疾病风险,但目前尚缺乏一种灵敏、稳定的检测化学品PXR结合活性的体外实验方法。本研究基于重组基因技术构建了带有海肾荧光素酶基因的pBIND-hPXR表达质粒,将其与插入上游激活序列的荧光素酶报告基因质粒GAL4-UAS-Luc共转染至HEK 293T细胞,最终成功建立了一种可筛查化学品人X受体激动/拮抗作用的双荧光素酶报告基因检测方法,该方法具有灵敏度高、适用范围广和重复性好的特点。进一步检测了9种典型有机磷酸酯(organophosphate esters,OPEs)阻燃剂的hPXR激活效应,结果表明芳基类OPEs的激活活性强于氯代和基类OPEs,其中磷酸三甲苯酯(TCP)的20%最大效应浓度(基于阳性对照)及最大激活效应值和已知的hPXR强激动剂利福平相当。此外,首次发现2-乙基己基二苯基磷酸酯(EHDPP)在略高于人体血液最高检出浓度(80 nmol·L^(-1))的染毒组(316.2 nmol·L^(-1))即表现出显著的hPXR激活效应。本方法有助于研究化学品对PXR受体信号通路的扰动作用,并为OPEs类化学品的健康风险评估提供科学依据。
吴一凡聂青宇郑静怡镇华君修光利
关键词:孕烷X受体
X受体在中枢神经系统中的功能研究进展被引量:2
2023年
X受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体超家族的成员之一,其本质是配体激活型转录因子。PXR高表达于肝脏和肠道,在肾脏和脑等器官也有表达。自发现以来,PXR就被公认为是外源物质和内源物质的感受器,在激活状态下,可以调节药物代谢酶、转运蛋白和其他代谢相关蛋白质的表达,从而起到解毒等作用。由于PXR高表达于肝脏和肠道,所以其在消化系统的功能被大量研究报道。近年来,随着PXR在越来越多的脑区被检测到,其在中枢神经系统中的生理和病生理功能被广泛关注。本文主要就PXR在中枢神经系统的表达谱、在血脑屏障中的功能,以及其与神经疾病和神经毒性的关系,与行为学的相关性等进行综述。上述内容一方面可指导临床合理用药,另一方面可拓展科研工作者新药研发的思路;同时,也为未来PXR在中枢神经系统中功能的进一步研究提供了理论基础和方法思路。
李成杰罗易杨吕烨栾志琳
关键词:中枢神经系统神经疾病神经毒性行为学
X受体(PXR)在脊髓损伤中的作用及机制研究
目的  脊髓损伤(spinalcordinjury,SCI)是一种主要由创伤导致的严重神经系统疾病,可引起不同程度的运动、感觉障碍和(或)自主神经病变,导致患者生活质量下降,给社会和家庭带来沉重的医疗负担。X受体(p...
宣丽娜
关键词:脊髓损伤基因敲除孕烷X受体
X受体通路相关遗传变异及血清ALAS1水平对抗结核药致肝损伤的影响
抗结核药致肝损伤(anti-tuberculosis drug-induced liver injury,ATLI)是结核病治疗过程中最常见且严重的药物不良反应之一,影响治疗成功率,严重时可导致肝衰竭和死亡。目前,ATL...
朱佳
关键词:孕烷X受体病例对照研究
X受体在肾脏疾病中的研究进展被引量:2
2022年
受体是一类在机体内广泛分布的转录因子,在人体生理、病理过程中发挥重要作用。X受体(pregnaneX receptor,PXR)为核受体家族成员之一,参与机体物质代谢,尤其在药物代谢中起关键作用。肾脏是药物代谢的主要器官之一,PXR参与肾脏药物代谢、转运等多种调节并参与多种肾脏疾病的病理生理过程。近年来多项研究关注PXR及其调控作用对肾脏及肾脏疾病的影响。本文将从PXR在肾脏与药物代谢和转运相关酶的相互作用以及PXR在肾脏疾病中的作用等方面进行综述。
窦景云古月瑜刘旭生
关键词:孕烷X受体肾脏疾病药物代谢代谢酶

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王宇光
作品数:215被引量:2,002H指数:27
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作品数:313被引量:967H指数:15
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作品数:304被引量:1,398H指数:20
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研究主题:基因多态性 药代动力学 细胞色素P450 血药浓度 隐丹参酮