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核受体 孕 烷 X 受体 在药物诱导性肝损伤中的作用 2025年 肝脏在转化、清除异源物的过程中发挥重要作用。持续暴露于高浓度的异源物会导致肝功能受损,称为药物诱导性肝损伤(drug-induced liver injury,DILI)。核受体 超家族成员孕 烷 X 受体 (pregnane X receptor,PX R)作为肝脏药物清除系统的重要调控因子,通过调节药物代谢酶(drug metabolizing enzymes,DMEs)和转运体的表达,在肝脏药物转化、代谢与清除中发挥重要作用。研究证明PX R参与DILI的发生发展。本文旨在阐述PX R在DILI中的作用及其机制研究进展。 崔琪 程艳艳 校蕾 汪南平关键词:孕烷X受体 药物代谢酶 转运体 孕 烷 X 受体 在乳腺癌耐药中的研究进展2024年 孕 烷 X 受体 (PX R)是细胞色素P-450表达的关键调节因子,参与氧化应激、类固醇和胆汁酸代谢、炎症反应、细胞凋亡、细胞增殖等多种生物学行为,还参与化疗药物的代谢、运输和清除。PX R激活后可通过遗传变异与表观遗传修饰、调节细胞凋亡以及参与磷酸化/去磷酸化等途径影响乳腺癌化疗药物耐药,可能是乳腺癌耐药患者潜在的治疗靶点。 韩晓旭 张楠 刘帅关键词:乳腺肿瘤 孕烷X受体 抗药性 孕 烷 X 受体 对肠道炎症损伤的保护作用机制 乔春雨孕 烷 X 受体 在上皮性卵巢癌发生发展和化疗耐药中的作用研究 周静雅孕 烷 X 受体 作为靶点在制备防治抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物 本发明公开了孕 烷 X 受体 作为靶点在制备防治抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。本发明经过大量研究探索,找到了抗抑郁的新靶点,即孕 烷 X 受体 ,实验结果显示,孕 烷 X 受体 激动剂孕 烯醇酮‑16α‑碳腈(PCN)能够显著增加抑郁小... 毕惠嫦 王鹏 欧阳辉 杨潇 方坚鸿孕 烷 X 受体 双荧光素酶报告基因方法建立及有机磷酸酯阻燃剂的受体 激活效应研究2023年 孕 烷 X 受体 (pregnane X receptor,PX R)是一种调控生物体异源性/内源性物质代谢的核受体 。环境污染物可介由PX R改变人体代谢稳态进而增加多种代谢性疾病风险,但目前尚缺乏一种灵敏、稳定的检测化学品PX R结合活性的体外实验方法。本研究基于重组基因技术构建了带有海肾荧光素酶基因的pBIND-hPX R表达质粒,将其与插入上游激活序列的荧光素酶报告基因质粒GAL4-UAS-Luc共转染至HEK 293T细胞,最终成功建立了一种可筛查化学品人孕 烷 X 受体 激动/拮抗作用的双荧光素酶报告基因检测方法,该方法具有灵敏度高、适用范围广和重复性好的特点。进一步检测了9种典型有机磷酸酯(organophosphate esters,OPEs)阻燃剂的hPX R激活效应,结果表明芳基类OPEs的激活活性强于氯代和烷 基类OPEs,其中磷酸三甲苯酯(TCP)的20%最大效应浓度(基于阳性对照)及最大激活效应值和已知的hPX R强激动剂利福平相当。此外,首次发现2-乙基己基二苯基磷酸酯(EHDPP)在略高于人体血液最高检出浓度(80 nmol·L^(-1))的染毒组(316.2 nmol·L^(-1))即表现出显著的hPX R激活效应。本方法有助于研究化学品对PX R受体 信号通路的扰动作用,并为OPEs类化学品的健康风险评估提供科学依据。 吴一凡 聂青宇 郑静怡 镇华君 修光利关键词:孕烷X受体 孕 烷 X 受体 在中枢神经系统中的功能研究进展被引量:2 2023年 孕 烷 X 受体 (pregnane X receptor,PX R)是核受体 超家族的成员之一,其本质是配体激活型转录因子。PX R高表达于肝脏和肠道,在肾脏和脑等器官也有表达。自发现以来,PX R就被公认为是外源物质和内源物质的感受器,在激活状态下,可以调节药物代谢酶、转运蛋白和其他代谢相关蛋白质的表达,从而起到解毒等作用。由于PX R高表达于肝脏和肠道,所以其在消化系统的功能被大量研究报道。近年来,随着PX R在越来越多的脑区被检测到,其在中枢神经系统中的生理和病生理功能被广泛关注。本文主要就PX R在中枢神经系统的表达谱、在血脑屏障中的功能,以及其与神经疾病和神经毒性的关系,与行为学的相关性等进行综述。上述内容一方面可指导临床合理用药,另一方面可拓展科研工作者新药研发的思路;同时,也为未来PX R在中枢神经系统中功能的进一步研究提供了理论基础和方法思路。 李成杰 罗易杨 吕烨 栾志琳关键词:中枢神经系统 神经疾病 神经毒性 行为学 孕 烷 X 受体 (PX R)在脊髓损伤中的作用及机制研究 目的 脊髓损伤(spinalcordinjury,SCI)是一种主要由创伤导致的严重神经系统疾病,可引起不同程度的运动、感觉障碍和(或)自主神经病变,导致患者生活质量下降,给社会和家庭带来沉重的医疗负担。孕 烷 X 受体 (p... 宣丽娜关键词:脊髓损伤 基因敲除 孕烷X受体 孕 烷 X 受体 通路相关遗传变异及血清ALAS1水平对抗结核药致肝损伤的影响 抗结核药致肝损伤(anti-tuberculosis drug-induced liver injury,ATLI)是结核病治疗过程中最常见且严重的药物不良反应之一,影响治疗成功率,严重时可导致肝衰竭和死亡。目前,ATL... 朱佳关键词:孕烷X受体 病例对照研究 孕 烷 X 受体 在肾脏疾病中的研究进展被引量:2 2022年 核受体 是一类在机体内广泛分布的转录因子,在人体生理、病理过程中发挥重要作用。孕 烷 X 受体 (pregnaneX receptor,PX R)为核受体 家族成员之一,参与机体物质代谢,尤其在药物代谢中起关键作用。肾脏是药物代谢的主要器官之一,PX R参与肾脏药物代谢、转运等多种调节并参与多种肾脏疾病的病理生理过程。近年来多项研究关注PX R及其调控作用对肾脏及肾脏疾病的影响。本文将从PX R在肾脏与药物代谢和转运相关酶的相互作用以及PX R在肾脏疾病中的作用等方面进行综述。 窦景云 古月瑜 刘旭生关键词:孕烷X受体 肾脏疾病 药物代谢 代谢酶
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