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去甲泽拉木醛衍生物及其在制备抗癌药物中的应用: 本发明公开了去甲泽拉木醛衍生物及其在制备抗癌药物中的应用，属于医药制备领域。包括去甲泽拉木醛衍生物用于制备抗非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌药物，特别是非小细胞肺癌A549，结肠癌HCT116、宫颈癌HeLa，药物可选自片剂...; 郭锐华孙晓净邢琳王恩晓吴文惠

去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用研究: 2024年; 目的研究去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用。方法采用微量液基稀释法测定去甲泽拉木醛与氟康唑单独应用于23株真菌的最低抑菌浓度(MIC),以棋盘式微量液基稀释法测定两药联合抗耐药白念珠菌的协同指数(FICI),判断两药联合抗菌效果;并通过纸片扩散实验直观验证两药联合的协同作用。最后通过CCK-8法测定去甲泽拉木醛的细胞毒性。结果去甲泽拉木醛单用时呈现广谱的抗真菌作用,MIC范围为4~32 g/L。两药联用时,可将氟康唑的有效浓度从大于64 g/L降至0.25 g/L,FICI值介于0.129~0.254之间,两药表现出协同抗耐药白念珠菌作用。CCK-8结果显示,去甲泽拉木醛在高于MIC值4倍浓度下才展示出细胞毒性。结论去甲泽拉木醛表现出较好的抗真菌作用,与氟康唑联合时有很好的协同效果,且毒性较低。; 韩蕾仲华王欣荣王彦; 关键词：白念珠菌去甲泽拉木醛氟康唑耐药

去甲泽拉木醛抑制NDM-1酶活性的应用: 本发明提供了去甲泽拉木醛在开发NDM‑1酶抑制剂中的应用，通过头孢硝噻吩水解试验、棋盘法最小抑菌浓度试验、生长曲线、杀菌曲线、溶血试验以及大蜡螟感染试验证明了去甲泽拉木醛可以抑制NDM‑1酶活性，与碳青霉烯类抗生素美罗培...; 邱家章刘智营邓旭明郭岩刘洪涛

一种去甲泽拉木醛和二甲双胍的联合用药物: 本发明涉及一种去甲泽拉木醛和二甲双胍的联合用药物，具体地，本发明公开了去甲泽拉木醛在制备增强二甲双胍抑制肿瘤的作用的药物中的用途；还公开了一种治疗肿瘤的联合用药物，其含有去甲泽拉木醛、二甲双胍，还可包含药学上可接受的载体...; 方晓红王丽娜梁钰昕周卫吴曼尘徐丽

去甲泽拉木醛在制备治疗急性髓系白血病药物中的应用: 本发明属于医药技术领域，特别公开了一种去甲泽拉木醛在制备治疗急性髓系白血病药物中的应用，所述药物对急性髓系白血病细胞具有广谱的促凋亡作用。去甲泽拉木醛可诱发急性髓系白血病细胞内严重的内质网压力，通过激活PERK‑eIF2...; 侯宇刘园园李雪

去甲泽拉木醛与美罗培南对NDM-1阳性大肠杆菌的协同抗菌作用: 2024年; 旨在探究去甲泽拉木醛与美罗培南对New Delhi Metallo-β-lactamase-1(NDM-1)阳性大肠杆菌的协同抗菌作用。首先通过酶活性抑制试验、分子对接试验确定去甲泽拉木醛对NDM-1蛋白水解活性的抑制作用及机制,其次通过棋盘法-最小抑菌浓度试验、生长曲线试验、药敏试验验证去甲泽拉木醛与碳青霉烯类抗生素美罗培南的协同抑菌作用,进一步通过杀菌曲线试验、活死细菌染色试验、膜完整性试验确定两者的协同杀菌作用,最后通过大蜡螟感染模型验证去甲泽拉木醛与美罗培南的体内治疗效果。结果显示,去甲泽拉木醛能够显著抑制NDM-1的水解活性(IC_(50)=0.32 mg/L),并对美罗培南与NDM-1蛋白的结合产生竞争作用。体外试验表明去甲泽拉木醛与美罗培南有良好的协同抗菌作用,并可通过增加美罗培南对细菌的膜损伤作用发挥协同杀菌作用;体内试验表明去甲泽拉木醛可将美罗培南的保护效果从67%提高至80%。本研究为治疗NDM-1阳性大肠杆菌感染提供了一种治疗策略和抗菌增效剂。; 刘智营郭岩徐蕾刘洪涛邓旭明邱家章; 关键词：去甲泽拉木醛 NDM-1 美罗培南

去甲泽拉木醛通过抑制AKT/CREB信号通路抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭被引量：2: 2024年; 目的探讨去甲泽拉木醛抑制非小细胞肺癌细胞A549和H1299增殖、迁移和侵袭并诱导细胞凋亡的作用机制。方法镜下初步观察不同浓度的去甲泽拉木醛(0、1、3、10、30μmol/L)对A549和H1299细胞形态及细胞数量的影响。通过克隆形成、CCK-8、细胞划痕、Transwell和流式细胞实验检测去甲泽拉木醛对A549和H1299细胞增殖、细胞活力、细胞迁移和侵袭、细胞凋亡的影响以及SC79处理后对细胞凋亡的影响。通过Western blotting检测不同浓度的去甲泽拉木醛对A549和H1299细胞E-cadherin、N-cadherin、Vimentin、Bax、Bcl-2、cleaved-caspase 3表达和AKT/CREB磷酸化水平变化的影响,SC79处理后对凋亡蛋白表达的影响。结果镜下观察药物作用后,细胞形态由饱满变为细长,细胞间隙增宽。CCK-8实验和克隆形成实验结果显示去甲泽拉木醛能抑制A549和H1299细胞活力并且抑制细胞的增殖(P<0.05)。流式细胞术结果表明,去甲泽拉木醛诱导A549和H1299细胞的凋亡,而SC79处理后逆转了促凋亡作用(P<0.05)。划痕和Transwell实验结果说明,去甲泽拉木醛抑制了A549和H1299细胞的迁移和侵袭(P<0.05)。Western blotting实验结果表明,去甲泽拉木醛处理后A549和H299细胞中Bax、clevaed-caspase3蛋白表达水平升高,Bcl-2蛋白表达水平下调,而SC79的使用逆转了凋亡蛋白的表达趋势,E-cadherin表达上调,N-cadherin、Vimentin表达下调,AKT/CREB磷酸化水平也被显著抑制(P<0.05)。结论去甲泽拉木醛能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导其凋亡,其机制可能与其抑制AKT/CREB信号通路有关。; 韩齐齐叶梦然金齐力; 关键词：非小细胞肺癌去甲泽拉木醛 AKT CREB

去甲泽拉木醛通过抑制PI3K/AKT/CREB信号通路抑制非小细胞肺癌的增殖与转移: 韩齐齐

去甲泽拉木醛抗肿瘤作用的研究进展被引量：1: 2023年; 癌症是一类严重危害全球人类健康的疾病,其主要治疗手段有外科手术治疗、放化疗、中医治疗和生物治疗。虽然肿瘤的治疗手段不断丰富,但治疗中仍存在一些亟待解决的难题。中药是我国医学的瑰宝,是祖国医学几千年临床经验的结晶。中药治疗具有药物不良反应少,成本低等优势。去甲泽拉木醛是雷公藤提取物,研究发现,去甲泽拉木醛具有较强的抗肿瘤活性,能作用于血液、消化、泌尿、神经等多系统恶性肿瘤,通过多种通路发挥抗肿瘤作用,可提高癌症的疗效。对于不同类型的肿瘤细胞,去甲泽拉木醛的抗肿瘤机制不同,因此,引起了越来越多的学者的关注。本文对去甲泽拉木醛抗肿瘤作用及其可能机制进行综述,以期为今后去甲泽拉木醛抗肿瘤机制的进一步研究和开发利用提供方向。; 廖聪慧张华杨丹; 关键词：中药去甲泽拉木醛肿瘤

去甲泽拉木醛抑制胃癌干细胞干性特征的初步研究: 目的：　　探讨雷公藤提取物去甲泽拉木醛（Demethylzeylasteral，DML）对胃癌干细胞（Gastric cancer stem cells，GCSCs）干性特征的负性调控作用，为DML应用于胃癌治疗奠定理论...; 廖聪慧; 关键词：胃癌干细胞去甲泽拉木醛负性调控

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