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新型c-KIT抑制剂PN17-1对胃肠道间质瘤GIST-882细胞的体外抗肿瘤作用及机制研究: 2025年; 近年来,胃肠道间质瘤(gastrointestinal stromal tumor,GIST)具有上升的发病率和死亡率,大多数GIST是由c-KIT基因的激活突变引起的,因此,c-KIT已成为GIST有前景的治疗靶点。目前,批准用于治疗GIST的药物包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼和瑞派替尼等大多易产生耐药性并伴有不同程度的不良反应,因此迫切需要开发新型c-KIT抑制剂来解决耐药问题。本研究探究了新型c-KIT抑制剂PN17-1在体外对胃肠道间质瘤GIST-882细胞的抗肿瘤作用,发现PN17-1能够显著抑制GIST-882细胞增殖、克隆形成和迁移能力,并且能够显著下调GIST-882细胞p-c-KIT及其下游信号蛋白p-AKT、p-STAT5和p-ERK的表达水平。此外,PN17-1还可诱导GIST-882细胞发生凋亡,PN17-1诱导的凋亡可能主要与线粒体依赖的内源性途径有关。综上所述,新型c-KIT抑制剂PN17-1是一个有潜力的抗胃肠道间质瘤药物,本研究为今后进一步开发c-KIT抑制剂提供了新的思路。; 沈继伟吴爽李军周云鹏陈烨陈烨; 关键词：胃肠道间质瘤

活性氧响应型甲氨蝶呤修饰紫杉醇/淫羊藿苷胶束的工艺优化与体外抗肿瘤作用评价: 2025年; 目的制备活性氧(ROS)响应型甲氨蝶呤(MTX)修饰紫杉醇(PTX)/淫羊藿苷(ICA)胶束(MTX-oxi-Ms@PTX/ICA),并对其进行工艺优化和体外抗肿瘤作用评价。方法通过协同毒性实验筛选PTX和ICA的协同毒性浓度范围。采用薄膜水合法制备胶束,通过响应面法优化其工艺,并评估按最优工艺制备的胶束的基本特性。考察胶束对小鼠肾癌细胞RENCA的细胞毒性、靶向性以及抑制侵袭和迁移的作用。结果协同毒性实验结果表明,PTX浓度为2.5~10μmol/L、ICA浓度为5~15μmol/L时表现出最强的协同毒性效果。MTX-oxi-Ms@PTX/ICA的最优工艺如下:聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus@)质量为80 mg,Soluplus@和维生素E琥珀酸酯聚乙二醇1000质量比为4∶1(mg/mg),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-酮缩硫醇-聚乙二醇5000为2 mg,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-甲氨蝶呤为2 mg,PTX为1 mg,ICA为1.5 mg,水合温度35℃,处方量为5 mL。最优工艺条件下,3批MTX-oxi-Ms@PTX/ICA中2个药物的平均包封率为92.75%;其临界胶束浓度为0.007 9 mg/mL,粒径为(62.09±1.68) nm,多分散性指数为0.046±0.032,Zeta电位为(-2.47±0.15) mV;放置30 d内,胶束粒度和多分散性指数均未发生明显变化;体外释放结果表明,MTX-oxi-Ms@PTX/ICA能够在氧化环境中更快地响应并释放药物。MTX-oxi-Ms@PTX/ICA对RENCA细胞的半数抑制浓度为(5.170±0.036)μmol/L;体外细胞摄取实验结果表明,与未修饰胶束相比,经MTX修饰的胶束对癌细胞具有更强的靶向效果,且其对RENCA细胞侵袭、迁移的抑制能力显著增强(P<0.05)。结论成功制备了MTX-oxi-Ms@PTX/ICA胶束,该胶束具有较高的包封率、较低的临界胶束浓度和良好的稳定性;且其对RENCA细胞有较明显的细胞毒性,并具有抑制癌细胞侵袭、迁移的作用。; 邹乃建孔亮常雷万芃伯姜晓琳袁明殿鹿英强; 关键词：甲氨蝶呤紫杉醇淫羊藿苷

紫杉醇PLGA纳米粒的表征及体外抗肿瘤作用研究: 2024年; 目的表征紫杉醇纳米粒(PTX-PLGA-NPs),并评价其对Lewis肺癌细胞的体外抑制作用。方法对以乳化溶剂挥发法所制PTX-PLGA-NPs的粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、微观形态、包封率、载药量、紫外-可见光吸收特性、稳定性等进行表征;以小鼠Lewis肺癌细胞为对象,以PTX对照品为参照,分别采用CCK-8法、Calcein-AM/PI双染法检测PTX-PLGA-NPs的细胞毒性和体外杀伤活性,分别采用AnnexinⅤ-FITC/PI染色法、PI染色法评估PTX-PLGA-NPs对细胞凋亡及周期的影响。结果PTXPLGA-NPs呈类球形,平均粒径为(172.03±0.95)nm,PDI为0.098±0.012,Zeta电位为(-1.76±0.02)mV;包封率和载药量分别为(52.32±0.66)%、(7.07±0.18)%,紫外-可见光吸收特征不受载体聚乳酸-羟基乙酸共聚物的影响;4℃下避光放置7 d时,其粒径无明显变化,平均PDI(放置1、2、4、7 d)均小于0.3。与PTX对照品组相比,PTX-PLGA-NPs组有更多细胞处于死亡状态,其存活率(当PTX质量浓度为11.2μg/mL时)显著降低,凋亡率和G2期细胞比例均显著升高(P<0.05)。结论所制PTX-PLGA-NPs粒径均一、分散均匀、性质稳定,对肺癌细胞的体外杀伤作用较PTX强。; 王晓静郭子硕张海桐陈宛灵李加玲杜守颖李鹏跃; 关键词：紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 LEWIS肺癌细胞体外抗肿瘤作用

不同培养添加物对肿瘤浸润淋巴细胞表型及体外抗肿瘤作用的影响: 2024年; 目的:探讨不同培养添加物对肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)表型及体外抗肿瘤作用的影响。方法:以2023年1—12月我院粗针穿刺活检获取的40例原发性肺癌组织为样本,用混合消化酶消化后进行密度梯度离心法获得TIL,分别采用人AB血清、人AB血浆、胎牛血清、胎牛血浆进行培养23d,统计扩增倍数和活率,采用流式细胞仪检测分析TIL表型情况,采用CCK-8法检测TIL细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。结果:人AB血清培养后TIL扩增倍数、活率及CD3+、CD4+、CD8+表达水平均明显高于其他3种培养添加物(P<0.05),人AB血浆明显高于胎牛血清及胎牛血浆(P<0.05),胎牛血清明显高于胎牛血浆(P<0.05)。当效靶比为10∶1时,4种添加物培养后TIL对肿瘤细胞的杀伤活性均最强,杀伤活性随着效靶比的增高而增强,差异具有统计学意义(P<0.05)。人AB血清培养后TIL对肿瘤细胞的杀伤活性均明显优于其他3种培养添加物(P<0.05),人AB血浆明显优于胎牛血清及胎牛血浆(P<0.05),胎牛血清明显优于胎牛血浆(P<0.05)。结论:与其他3种培养添加物比较,人AB血清培养能在促进TIL扩增,提高活性,活化表型及体外抗肿瘤作用方面的优势更加显著。; 田冲魏剑辉; 关键词：肿瘤浸润淋巴细胞表型抗肿瘤作用

基于网络药理学探究桑黄多酚的体外抗肿瘤作用及其机制被引量：1: 2024年; 【目的】分离、筛选瓦尼桑黄(Sanghuangporus vaninii)子实体中具有良好抗肿瘤活性的多酚组分,并对其抗肿瘤活性和潜在作用机制进行解析。【方法】采用超声辅助提取法提取乙酸乙酯部位的组分,通过对肝癌细胞HepG-2的抑制活性筛选出具有良好抗肿瘤作用的多酚组分,基于超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术鉴定其主要成分,利用网络药理学策略阐释其潜在抗肿瘤作用机制。【结果】分离制备获得了5种(SVa-SVe)多酚组分,其中SVe多酚组分表现出独特的抗肿瘤活性,100μg/mL浓度下对HepG-2细胞抑制率为76.54%。SVe可以显著地促进HepG-2细胞凋亡和诱导其细胞周期阻滞,并呈现剂量依赖性。成分分析显示,SVe主要由31种化合物组成,基于网络药理学分析表明,SVe中的osmundacetone、hispolon、phellibaumin A、davallialactone等关键化合物通过与多个靶点蛋白作用(STAT3、mTOR、VEGFA、SRC、ERBB2和HSP90AA),发挥抗肿瘤活性。【结论】来源于桑黄的多酚提取物SVe通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞对HepG-2细胞具有独特的抑制活性,其中的多酚化合物通过多靶点发挥作用。; 王雨阳刘朋张忠陈万超吴迪李文杨焱; 关键词：多酚肝癌网络药理学

替莫唑胺联合吩噻嗪类药物对人脑胶质瘤的体外抗肿瘤作用和机制研究被引量：3: 2024年; 本研究主要探究替莫唑胺分别与氯丙嗪、奋乃静联合使用后对人脑胶质瘤的体外抗肿瘤作用及其作用机制。通过MTT法检测氯丙嗪、奋乃静和替莫唑胺单独及联合使用后对肿瘤细胞的生长抑制作用;通过集落形成、细胞凋亡、周期分布、活性氧(ROS)产生及线粒体膜电位(JC-1)检测实验,比较单独及联合用药的抗肿瘤效果;通过免疫荧光实验检测p53基因的表达水平,通过流式细胞术和共聚焦成像比较不同给药方式下肿瘤细胞的自噬情况,探究氯丙嗪协同替莫唑胺的抗肿瘤作用机制;通过免疫荧光实验检测蛋白磷酸酶2A(PP2A)、蛋白磷酸酶2A抑制剂(CIP2A)和原癌基因(c-Myc)蛋白的表达水平,通过细胞流式检测细胞中肿瘤干细胞标记物(CD44、CD133)和乙醛脱氢酶(ALDH)的表达水平,从而探究奋乃静和替莫唑胺联合使用的抗肿瘤作用机制。结果显示,与单独使用替莫唑胺相比,联合用药72 h后替莫唑胺对U87和U251细胞的半数抑制浓度(IC50)均降低,并且提高了替莫唑胺诱导细胞凋亡和周期阻滞的能力。此外,氯丙嗪和替莫唑胺联用通过激活胶质瘤细胞中p53基因的相关通路诱导细胞自噬的增加;奋乃静和替莫唑胺联用提高了胶质瘤细胞对替莫唑胺的敏感性,其作用机制可能与抑制CIP2A/PP2A/c-Myc信号通路有关。综上所述,替莫唑胺分别与氯丙嗪、奋乃静联合使用具有协同的抗肿瘤效果,为人脑胶质瘤的治疗提供新策略。; 温鑫赵德明陈飞虹; 关键词：替莫唑胺氯丙嗪奋乃静脑胶质瘤抗肿瘤作用

紫杉醇外泌体的载药工艺优化及体外抗肿瘤作用研究: 2024年; 目的优化紫杉醇(PTX)外泌体给药系统的载药工艺并评价其有效性和安全性,为开发新型抗肝癌制剂提供依据。方法采用超速离心法提取骨髓间充质干细胞外泌体(BMSCs-Exo);电穿孔法包载紫杉醇,以药物包封率作为评价指标,通过响应面法优化载药工艺;高效液相色谱法测定紫杉醇外泌体(Exo-PTX)的载药量及考察释药行为;CCK-8法检测Exo-PTX对肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用;溶血实验评价Exo-PTX的安全性。结果Exo-PTX的最佳电穿孔法载药工艺条件为:PTX药物浓度81.80μg·mL^(-1)、电压0.6 mV、电击次数8次,Exo-PTX的平均包封率为(22.38±0.08)%。同时Exo-PTX具有良好的缓释性能,且在微酸性的肿瘤微环境下可加速释放,在模拟正常体液和肿瘤环境下,48 h时的累计释放度分别为(49.35±0.67)%、(61.94±0.43)%。Exo-PTX对体外HepG2细胞具有显著的抑制作用且无溶血风险。结论在最佳载药工艺条件下制备的Exo-PTX具有较好的体外抗肝癌作用,并呈明显的浓度依赖性,缓释性良好,为PTX制剂的二次开发提供了依据。; 梁敏杰梁乐谊郑兆广李绮晴莫菲娆赵玲王岩王婴; 关键词：响应面法电穿孔法紫杉醇抗肿瘤

山豆根多糖的制备、单糖组成及体外抗肿瘤作用被引量：6: 2023年; 目的:制备山豆根多糖(polysaccharide of Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma, SRP)并分析其单糖组成,探索SRP的体外抗肿瘤作用。方法:水提醇沉法制备SRP,紫外-可见分光光度法测定SRP中多糖、黄酮、皂苷、酚类和蛋白质含量,高效液相色谱法测定生物碱含量,返滴定法测定有机酸含量。通过高效液相色谱仪,色谱柱采用Waters X Bridge C_(18)柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),以乙腈:磷酸盐缓冲液(0.05 mol·L^(-1),pH=6.8)=18∶82为流动相,等梯度洗脱,流速为0.8 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为245 nm,建立SRP的单糖组成分析方法,测定SRP中各单糖含量并计算摩尔比。采用MTT法检测SRP抑制肿瘤细胞增殖的活性。结果:水提醇沉法制得SRP,棕黄色粉末,得率为3.95%,其中不含生物碱成分,多糖、黄酮、皂苷、有机酸和酚类含量分别为66.08%,7.17%,3.45%,2.54%和4.33%,蛋白质含量可忽略不计。SRP由甘露糖、鼠李糖、葡糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成,各单糖的摩尔比为1.25∶0.31∶0.28∶0.50∶40.47∶1.00∶10.46,SRP的质量分数为64.97%。SRP对Hepa1-6,HepG2,HT29和4T1细胞均具有显著的增殖抑制作用且呈浓度依赖性,IC_(50)值分别为770,1 910,1 870和1 880μg·mL^(-1)。结论:本研究制备的SRP中多糖含量大于60%,已知成分含量大于80%,其中不含生物碱。1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolo, PMP)柱前衍生化-HPLC法精密度、重复性和准确性良好,可用于分析SRP的单糖组成。SRP是一类以葡萄糖和阿拉伯糖为主要成分的杂多糖。SRP具有明显的细胞毒作用,提示SRP可通过抑制肿瘤细胞增殖发挥抗肿瘤作用。本研究为推进SRP成分的基础研究和促进SRP的抗肿瘤作用研究提供了参考。; 王淑娜杨丽雅余登香傅月朦邓中平; 关键词：单糖组成 HEPG2细胞 HT29细胞抗肿瘤

钩吻总生物碱及常绿钩吻碱的体外抗肿瘤作用及机制被引量：1: 2023年; 目的探讨钩吻总生物碱(TA)和常绿钩吻碱(SPV)的体外抗肿瘤作用及机制。方法观察低、中、高浓度TA(50、100、200μg/mL)和SPV(10、30、50μmol/L)对人肝癌细胞(HepG2、Bel-7402)、人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT-8)形态的影响并实时监测TA和SPV对4种肿瘤细胞的毒性;检测TA和SPV对HCT-8细胞上清液中胱天蛋白酶3(caspase-3)、caspase-9含量和细胞中磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)(Thr308、Ser473)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、生存素、C/EBP-同源蛋白(CHOP)、免疫球蛋白结合蛋白(Bip)、微管相关蛋白1轻链3Ⅱ(LC3Ⅱ)蛋白表达的影响。结果TA和SPV干预后的4种肿瘤细胞形态均出现体积缩小、细胞核皱缩的现象,细胞活性均出现不同程度的降低,其中TA和SPV对HCT-8细胞的抑制效果最好。TA和SPV干预后的HCT-8细胞上清液中caspase-3、caspase-9含量和细胞中Bax、CHOP、Bip、LC3Ⅱ蛋白表达水平均不同程度升高,p-Akt(Thr308、Ser473)、Bcl-2、生存素蛋白表达水平均不同程度降低。结论TA和SPV对上述4种肿瘤细胞均具有抑制作用,其对HCT-8细胞的抑制效果最好;二者对HCT-8细胞的作用机制可能与促进细胞凋亡、激活内质网应激和细胞自噬有关。; 陈惠娴王文义檀兴慧李高攀张晓琼李德森吴水生; 关键词：抗肿瘤细胞凋亡内质网应激细胞自噬

冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束处方优选及体外抗肿瘤作用被引量：1: 2023年; 目的优化冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方,考察其对鼠源脑胶质瘤细胞(C6)的体外毒性和对小鼠脑微血管内皮细胞(bEnd.3)体外靶向能力。方法采用薄膜水化法构建冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束。Box-Behnken响应面法优化处方中影响包封率的3个因素[聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS1000)/总药量、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、水化温度],高效液相色谱法对冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束中多烯紫杉醇与粉防己碱进行含量测定。体外考察不同胶束对C6细胞存活率的影响。采用荧光显微镜法考察不同胶束对bEnd.3细胞的主动靶向性。结果优选后的处方为Soluplus 80 mg、TPGS100040 mg、多烯紫杉醇0.8 mg、粉防己碱3.2 mg,处方量为5 mL。冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束中多烯紫杉醇和粉防己碱的平均包封率为93.20%±0.35%和92.38%±0.08%。空白靶向胶束对C6细胞生长无显著影响;冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束能明显抑制C6细胞生长。细胞摄取实验显示,经冰片修饰的胶束摄取量显著提高。结论该实验成功优化用于制备冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方,经冰片修饰的多烯紫杉醇/粉防己碱胶束,细胞毒性强于多烯紫杉醇胶束,对bEnd.3细胞有良好的主动靶向性。; 刘洋司佳奇蔡佳雨刘婉滢李沣芮孔亮李学涛; 关键词：冰片多烯紫杉醇粉防己碱处方优选

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