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一种1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法与应用
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种1,4‑二氢吡啶衍生物的制备方法,包括以下步骤:将乙烯焦油制备成石油焦,对石油焦进行酸化处理得到石油焦催化剂;将乙酰乙酸乙酯、醛类化合物、乙酸盐混合后,得到混合物;将石油焦催化剂加...
于祥龙李恒陈坤李维宁逯夏平刘志扬
二氢吡啶酮衍生物或其溶剂合物的晶体
本发明提供二氢吡啶酮衍生物或其溶剂合物的晶体。本发明涉及式:<Image file="DDA0005182413730000011.GIF" he="275" imgContent="drawing" imgFormat...
杉田胜二高田雄介宫野哲也
4-烷基-1,4-二氢吡啶化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一类4‑烷基‑1,4‑二氢吡啶化合物及其制备方法,该方法是以N‑取代基烯胺酮化合物或N‑取代基烯胺酮化合物和酸酐类化合物为原料,醚类化合物作溶剂,在催化剂、助剂、氧化剂存在条件下,在氮气气氛、60~120℃下...
余富朝孙瑜琳刘卓源张明帅陈龙坤刘东汉柴张梦洁
基于1,4-二氢吡啶骨架的抗癌分子开发及生物活性研究
2025年
化疗作为目前癌症治疗的重要方法之一,主要通过化学药物抑制癌细胞活性,以缓解或治疗癌症病症。1,4-二氢吡啶(1,4-DHPs)是一种能够与多种受体结合的含氮杂环化合物,可广泛用作功能药物设计的分子支架,其吡啶环不同取代基的引入对化合物的抗癌性能、受体结合能力等具有不同影响;5-氟尿嘧啶和2-氨基-6-氯嘌呤是已被成功报道的抗肿瘤活性药物。本研究通过在1,4-二氢吡啶骨架分子上引入5-氟尿嘧啶、2-氨基-6-氯嘌呤的抗癌结构,开发两种具有高抗肿瘤活性的化合物A和化合物B,并利用核磁共振图谱、质谱等进行系统性的化学表征;通过ctDNA的紫外滴定分析,发现这两类抗癌分子能与DNA进行外部键合,可能对抑制癌细胞DNA复制具有潜在贡献;通过抗癌活性的细胞层面分析,我们发现化合物A和化合物B对乳腺癌细胞MCF-7的IC 50值分别为26.08μmol/L、25.81μmol/L,呈现肿瘤细胞抑制活性。综合上述分析,本研究开发的以1,4-二氢吡啶为母体的5-氟尿嘧啶、2-氨基-6-氯嘌呤偶联分子,可与DNA结合并展现出对乳腺癌细胞的抑制活性,有望为抗肿瘤药物的开发提供参考价值。
毛志龙梅田恬王凯
关键词:1,4-二氢吡啶抗肿瘤活性5-氟尿嘧啶
一种含羟基的二氢吡啶新型光敏剂及其制备方法和应用
本发明涉及光敏性有机化合物合成技术领域,公开了一种含羟基的二氢吡啶新型光敏剂及其制备方法和应用,其中方法包括:以5‑羟基‑2硝基苯甲醛为起始原料,在三氟甲酸催化作用下与3‑氨基巴豆酸苯酸甲酯反应,产物经过沉淀、过滤、重结...
马泽通吴静陈旭东杨玉照冯登崇徐昭昭林勇肖程伟汪成
口服二氢吡啶类钙通道阻滞剂治疗心血管疾病的快速综合评价广西专家共识
2025年
目的 对广西地区临床常用口服二氢吡啶类钙通道阻滞剂(DHP CCBs)进行快速综合评价,为临床用药及医疗机构遴选药物提供科学依据。方法 基于广西壮族自治区级及以上级别公立医疗机构实际用药数据,以国家集采目录为基准,遴选出临床常用口服DHP CCBs。广西药学会循证药学专业委员会组织区内多家医疗机构有关专家,参考《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第版)》,结合最新的循证医学研究成果,并广泛征求临床和药学专家建议,从药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性5个关键维度对遴选出的口服DHP CCBs进行量化评分,最终制定《口服二氢吡啶类钙通道阻滞剂治疗心血管疾病的快速综合评价广西专家共识》。结果 共遴选出30种临床常用口服DHP CCBs。其中以苯磺酸氨氯地平片(晖致)的综合评分最高(81.79分),其优势主要体现在药学特性、有效性和其他属性3个方面;综合评分排第2、3名的分别为苯磺酸氨氯地平片(重庆药友)和苯磺酸氨氯地平片(苏州东瑞),分别为81.66、81.60分。结论 本共识可为广西地区口服DHP CCBs的临床合理应用以及医疗机构药品目录的遴选提供指导建议和决策支持。
周思茹丘岳申伟培黄振光陈晓宇张宏亮
关键词:二氢吡啶类钙通道阻滞剂心血管疾病
6-氧代-3,6-二氢吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
一种6‑氧代‑3,6‑二氢吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,涉及一种通式(I)所示的6‑氧代‑3,6‑二氢吡啶类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为GLP‑1...
杨方龙瞿健贺峰
一种异喹啉酮并二氢吡啶-[1,2-α]吲哚螺环化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种异喹啉酮并二氢吡啶‑[1,2‑α]吲哚螺环化合物及其制备方法和应用,属于有机化合物合成技术领域。本发明以N‑吲哚连接的邻炔基硝酮类化合物为原料,采用两步一锅法,提供了一种基于铑催化内部氧化还原/去芳构化[...
饶卫东商丹丹
基于FDA不良事件报告系统数据库的3种二氢吡啶类钙通道阻滞剂不良反应信号比值失衡分析
2025年
目的 基于FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库获取氨氯地平、硝苯地平、非洛地平3种二氢吡啶类钙通道阻滞剂(DHP-CCB)上市后的药品不良反应(ADR)信号,为临床合理用药提供参考。方法 检索FAERS数据库,收集自2004年1月至2023年12月,以上述3种DHP-CCBs为首要怀疑药物的ADR报告。对ADR发生例数进行描述性统计,并采用报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)行信号筛选。结果 检索到氨氯地平ADR报告45 206例、硝苯地平5604例、非洛地平747例。3种药物报告频次前20位的ADR中均包括低血压、外周水肿、头晕、头痛、呼吸困难、恶心等,且被说明书收录。信号强度前20位的ADR中,氨氯地平主要累及的系统器官分类(SOC)为心脏器官疾病(3个)和皮肤及皮下组织类疾病(3个),信号最强的首选术语(PT)为非心源性肺水肿;硝苯地平主要累及的SOC为妊娠期、产褥期及围产期状况(10个),信号最强的PT为胎儿心动过缓;非洛地平主要累及的SOC为胃肠系统疾病(4个)和血管与淋巴管类疾病(4个),信号最强的PT为牙龈肥大;氨氯地平、硝苯地平、非洛地平3种药品分别检出说明书未收录的阳性信号19、18、10个。结论 不同DHP-CCBs的ADR信号特征存在差异;孕产妇使用硝苯地平时应谨慎评估其风险与获益。
王惠铎郭浩杨宏昕
关键词:非洛地平药物不良事件
3-(磺酰基或亚氨磺酰基)丙-2-烯-1-基]-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺衍生物
本发明涉及具有下式的3‑(磺酰基或亚氨磺酰基)丙‑2‑烯‑1‑基]‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑甲酰胺衍生物:<IMG wi='"579"/' orientation='"portrait"' inline='"ye...
马腾·亚历山大·利滕贝格雅各布斯·科尼利斯·亨里克斯·玛丽亚·威克曼埃韦丽娜·安娜·乌尔班斯卡安德鲁·埃里克·肖克史密斯阿林娜·萨马斯卡娅马西米利亚诺·特拉瓦利

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