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- 一种α-肾上腺素受体激动剂眼用组合物及其用途
- 本公开涉及一种α‑肾上腺素受体激动剂眼用组合物及其用途,其包含α‑肾上腺素受体激动剂和M胆碱受体激动剂。本公开提供的眼用组合物可满足不同患者提高近距视力和远距视力的需求,并且具有较长的保持时间,达到10h。此外,本公开提...
- 王琦芳马琳郭树华周文超庞亮
- 一种检测α-肾上腺素受体阻滞剂、SSRI和5-ARIs的方法及其应用
- 本申请公开了一种检测α‑肾上腺素受体阻滞剂、SSRI和5‑ARIs的方法及其应用,涉及仪器分析技术领域。一种检测α‑肾上腺素受体阻滞剂、SSRI和5‑ARIs的方法,其步骤包括样品前处理和仪器分析;其应用于食品、保健品和...
- 李榕张文波朱斌闫芋君刘隆兴
- α2肾上腺素受体激动剂在妇科围术期的临床实验研究进展被引量:2
- 2023年
- α2肾上腺素受体是广泛存在于人体各组织、器官的G蛋白偶联受体,具有三种药理学亚型,即α2A、α2B、α2C。α2肾上腺素受体激动剂分为两种类型,即苯乙胺类和咪唑环类。前者代表药物为肾上腺素和去甲肾上腺素,后者通常具有麻醉效应,代表药物为可乐定、右美托咪定(Dex)。Dex对α2和α1的亲和力之比是可乐定的8倍,对α2受体具有高选择性。随着子宫肌瘤、卵巢癌、宫颈癌等妇科肿瘤患病率逐渐增加.
- 张祎史莹莹高明
- 关键词:妇科肿瘤去甲肾上腺素麻醉效应G蛋白偶联受体
- 瘦素通过α1肾上腺素受体介导CaMKKβ-AMPKα信号通路在GT1-7细胞系中的作用
- 2023年
- 目的研究瘦素在仓鼠下丘脑GT1-7细胞系中的作用,通过转染α1-肾上腺素受体影响细胞内钙离子浓度而调节CaMKKβ-AMPKα信号通路。方法以仓鼠下丘脑GT1-7细胞株进行细胞培养,用脂质体转染α1-肾上腺素作为受体质粒。细胞在无血清培养基中饥饿过夜后呈指数增长,用不同浓度梯度的瘦素刺激细胞以评估细胞内钙离子浓度:GT1-7细胞系在96孔黑底细胞培养板中用DME/F12培养,每隔一天更换一次无血清的DME/F12,37℃培养2 h。用不同浓度梯度瘦素刺激细胞,并用fluo-4(Invitrogen)检测细胞内钙离子浓度变化。同时,未转染的GT1-7细胞用作阴性对照。RT-PCR法检测GT1-7-myc-α1-AR细胞CaMKKβ和AMPKα的mRNA水平,Westernblot法检测GT1-7-myc-α1-AR细胞CaMKKβ和AMPKα的蛋白表达。结果瘦素通过α1肾上腺素能受体(α1-adrenoceptor,α1-AR)刺激下丘脑GT1-7细胞内钙离子浓度的变化,从而调节CaMKKβ-AMPKα信号的通路活性。结论瘦素作用α1肾上腺素受体,介导交感神经系统G蛋白偶联,通过激活Ca^(2+)通道,引起GT1-7-α1-AR细胞[Ca^(2+)]i内流,作为钙依赖蛋白CaMKKβ在下丘脑细胞中调节细胞的代谢,随细胞内Ca^(2+)浓度的增加来激活AMPKα,促进下丘脑促性腺激素释放激素GT1-7细胞的能量代谢。
- 杨思雨杨晶晶张平刘巧吴杰黄香金王怡洁付景云
- 关键词:瘦素Α1-肾上腺素受体
- α2肾上腺素受体拮抗剂
- 在本申请发明的一个方式中,提供一种用于镇痛的医药组合物。本发明涉及一种含有α2肾上腺素受体拮抗物质作为有效成分的用于镇痛的医药组合物。在一个或多个实施方式中,本发明所涉及的医药组合物是通过抑制α2肾上腺素受体来实现镇痛的...
- 萩原正敏丰本雅靖
- 电针激活α2肾上腺素受体缓解小鼠炎性痛的研究
- 目的: 中医针灸在世界得到广泛应用和临床实践的同时,针灸的科学基础研究也越来越深入。近年,大量研究围绕针刺镇痛的机理进行探究,使针灸在治疗疼痛方面的应用得到了更多的认可和接纳。炎症性疼痛在临床上不易治疗,使用常见镇痛药...
- 刘玲
- 关键词:电针炎性痛Γ-氨基丁酸
- 右美托咪定通过α2肾上腺素受体介导抑制斜角带水平肢核神经元的活动
- 目的右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是上世纪末开发的一种具有很强效应且高度选择性的α2-ADR激动剂,其作用于CNS,是目前临床常用的一种镇静剂和催眠药。Dex具有镇痛作用,交感神经阻滞作用,神经保护...
- 张霞蔚
- 关键词:酚妥拉明
- α1肾上腺素受体阻滞剂降低大鼠门静脉高压的实验研究
- 2022年
- 目的观察α1肾上腺素受体(α1AR)阻滞剂能否降低和拮抗α1AR激活导致的大鼠门静脉高压,为临床治疗门静脉高压提供新思路。方法α1AR激动剂选用去氧肾上腺素,α1AR阻滞剂选用阿呋唑嗪,采用门静脉穿刺注射给药并测量门静脉压力。将32只雄性Sprague-Dawley大鼠按随机数字表法分为4组。所有大鼠均在给药前测量基础门静脉压力;对照组大鼠按体重经门静脉注射0.9%氯化钠溶液(1 L/g),门静脉高压模型组大鼠经门静脉注射去氧肾上腺素(1.5μg/g),以上两组在给药5和10 min后分别测量门静脉压力;阿呋唑嗪治疗组大鼠经门静脉予去氧肾上腺素(1.5μg/g)5 min后测压,再予阿呋唑嗪(0.9μg/g),在5 min后再次测压;阿呋唑嗪预防组大鼠经门静脉给予阿呋唑嗪(0.9μg/g)预处理1 min后测压,再予去氧肾上腺素(1.5μg/g),在1、5和10 min后测压。采用单因素方差分析、Dunnett-t检验进行统计学分析。结果对照组、门静脉高压模型组、阿呋唑嗪治疗组和阿呋唑嗪预防组分别有4、6、8、5只大鼠门静脉穿刺成功。门静脉高压模型组大鼠给药5和10 min后门静脉压力分别为(18.045±7.636)、(15.515±5.440)mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),均高于给药前[(8.452±2.830)mmHg],差异均有统计学意义(t=2.89、2.82,均P<0.05)。阿呋唑嗪治疗组大鼠在注射阿呋唑嗪5 min后,门静脉压力为(10.088±3.743)mmHg,低于本组注射去氧肾上腺素5 min后[(16.146±4.324)mmHg]和门静脉高压模型组注射去氧肾上腺素10 min后,差异均有统计学意义(t=3.00、2.22,均P<0.05)。阿呋唑嗪预防组大鼠给药前,注射阿呋唑嗪后,注射去氧肾上腺素后各时间点的门静脉压力比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论α1AR是参与门静脉压力调节的重要因素,其阻滞剂能降低和拮抗α1AR激活导致的门静脉高压,对防治肝硬化门静脉高压进展具有重要意义。
- 李振王广川王思宁赵连晖张春清
- 关键词:Α1肾上腺素受体门静脉高压肝硬化肝纤维化
- α2肾上腺素受体激动剂的研究进展被引量:4
- 2021年
- α2肾上腺素受体(α2-AR)是一类G蛋白偶联受体,具有3种不同组织分布与生物功能的受体亚型。α2-AR激动剂能够产生一定的镇痛和镇静作用,当与麻醉剂联合应用时可减少临床手术中麻醉药物的用量。近年来,针对肾上腺素和右美托咪定等药物的基本骨架研发出大量具有高活性和选择性的苯乙胺类和咪唑环类α2-AR激动剂。本文综述了α2肾上腺素受体及其激动剂的研究进展,为研发新一代高效、高选择性α2-AR激动剂提供参考。
- 孙士洋张文娟郑志兵
- 关键词:激动剂构效关系
- 一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法
- 一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法。本发明公开了一种盐酸替扎尼定的制备方法,包括以下步骤:(1)以有机酸A、化合物S1和化合物S2为原料,在有机溶剂中反应,析出固体,得到替扎尼定有机酸盐S3;(2)以步骤(1)得...
- 刘强维傅霖李晓莉陈刚陈功政